恩杂鲁胺是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,前列腺癌目前是男性健康的头号杀手,目前去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药,恩杂鲁胺主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。下面为大家介绍恩杂鲁胺说明书及简介。
一、恩杂鲁胺作用机制
恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
二、恩杂鲁胺效果
临床实验中所得出的权威数据发现:在阿比特龙与安慰剂的临床实验中,阿比特龙将患者的无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月,药效也是可以的,但与同类实验中的恩杂鲁胺相比,恩杂鲁胺能够将无进展生存期提升至20个月,相比下来,可以看出恩杂鲁胺效果更加显著。也许这就是欧洲大力推荐恩杂鲁胺的原因所在。
三、恩杂鲁胺用法用量
恩杂鲁胺推荐用量为160mg,口服给药,每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。
四、恩杂鲁胺不良反应
恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
五、恩杂鲁胺价格
目前恩杂鲁胺在国内还没有上市,原研药恩杂鲁胺价格为3万左右,目前恩杂鲁胺也已经有了印度版。印度版恩杂鲁胺价格约5500$。印度恩杂鲁胺一盒112粒,一粒40mg,可以用28天,印度恩杂鲁胺价格约为原厂恩杂鲁胺价格的六分之一。印度是仿制大国,因无需前期巨额的临床研发费用,所以价格比较亲民。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614