伊维菌素片(Ivermectin)

通用名：伊维菌素片

商品名：海正麦克丁

全部名称：伊维菌素片，海正麦克丁，Ivermectin

适应症

盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

用法用量

类圆线虫病 推荐剂量是单剂量口服200 μg/kg，用水送服。通常情况下无需加量，但需随访以保证根治。常用剂量如下：

15-24 kg者，剂量为半片（约3 mg）；

25-34 kg者，剂量为1片（约6 mg）；

35-50 kg者，剂量为1片半（约9 mg）；

51-65 kg者，剂量为2片（约12 mg）；

66-79 kg者，剂量为2片半（约15 mg）；

大于80 kg者，200 μg/kg。

盘尾丝虫病 推荐剂量是单剂量口服150 μg/kg，用水送服。常用剂量如下：

15-24 g者，剂量为半片（约3 mg）；

25-44 kg者，剂量为1片（约6 mg）；

45-64 kg者，剂量为1片半（约9 mg）；

65-84 kg者，剂量为2 片（约12 mg）；

大于80 kg者，150 μg/kg。

钩虫感染 14岁以上者单次口服12 mg（相当于 0.2 mg/kg）；14岁以下者单次口服6 mg。

蛔虫感染 14岁以上者单次口服6 mg（相当于0.1 mg/kg），14岁以下者单次口服3 mg。

鞭虫感染 14岁以上者单次口服12 mg（相当于0.2 mg/kg）；14岁以下者单次口服6 mg。

蛲虫感染 14岁以上者单次口服12 mg（相当于0.2 mg/kg）；14岁以下者单次口服6 mg。

规格

3mg

不良反应

据PDR-54版介绍，本品在临床使用过程中，可有下述不良反应：

全身性反应：包括虚弱、无力、腹痛、发热 ；

胃肠道反应：包括厌食、便秘、腹泻、恶心、呕吐 ；

神经系统反应：包括头晕、嗜睡、眩晕、震颤 ；

皮肤：包括瘙痒、皮疹、丘疹、风疹、小脓包 ；

眼科：下列眼科不良反应是由疾病本身所致，但也有报道其出现在用伊维菌素治疗之后。这些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前眼色素层炎、结膜炎、Limbitis、角膜炎、脉络膜视网膜炎或脉络膜炎。上述症状一般为轻微症状，不导致失明，一般不经皮质甾类治疗可自行缓和。

其它：包括关节痛、滑膜炎、腋窝淋巴结肿大及有压痛、颈淋巴结肿大及有压痛、腹股沟淋巴结肿大及有压痛、其它部位淋巴结肿大及有压痛、面部水肿、外周水肿、立位低血压、心动过速、药物性头痛、肌肉痛；

实验室检查异常：包括ALT和/或AST升高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多及血红蛋白增多。

本品国内临床研究资料表明其不良反应发生情况与国外基本一致，发生率为1.6%，主要表现为头痛、头晕、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、皮疹。

禁忌

孕妇、哺乳期妇女忌服。

注意事项

有关历史资料说明，抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和（或）全身严重的变态反应（Mazzotti反应）及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。

用杀微丝蚴药物治疗后，出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。

类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。

本品不能杀死盘尾丝虫成虫，因而采用本品治疗盘尾丝虫病时，需持续治疗。

免疫缺陷宿主的类圆线虫病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案，抑制治疗（如每月一次）可能会有作用。

对6～13岁小儿患者进行的开放实验中可观察到相似的安全范围。对于体重低于15kg的儿童的安全性与有效性尚未确定，这些儿童患者应慎用。

贮藏

遮光，密封，干燥处保存

作用机制

本品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效 ；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。

本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门（如神经递质g-氨基丁酸（GABA））的氯离子通道相互作用。

本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸 - 氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。

安全与疗效

伊维菌素片是一种系广谱抗寄生虫药，为神经递质γ酪氨酸的激动药,破坏其介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系统麻痹而死亡;亦可能系与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞内以谷氨酸为阀门的氯离子的通透性增加,引起神经细胞或肌肉细胞超极化,使寄生虫麻痹或死亡。对盘尾丝虫成虫虽无作用,但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育,并抑制其从孕虫宫内释放,本品对微丝蚴的作用较栒橼酸乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤內的微丝蚴数量,但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用较缓慢。主要用于治疗盘尾丝虫感染;也用于治疗粪类圆线虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫和其他丝虫感染口服lx为4小时,在肝和脂肪组织中药物浓度甚高,不能透过血-脑屏障血浆蛋白结合率为93%。口服后仅少量以原型从尿中排泄,余从粪中排出t1/2为10小时。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ad6539f2-94de-1bc5-e053-2a95a90a4cf2/spl-doc?hl=Ivermectin