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伊维菌素片(Ivermectin)由日本maruho株式会社研发生产,该药物在1980年代初期就已经就已经在美国获得了上市许可,开始在全球范围内得到应用。
作为广谱抗寄生虫药物,其核心作用机制是选择性结合无脊椎动物神经及肌肉细胞的谷氨酸能氯离子通道,升高细胞膜氯离子通透性引发虫体麻痹死亡,同时对人体安全性较高。

伊维菌素作用于寄生虫的神经递质受体,如谷氨酸门控氯离子通道,以及其他无脊椎动物神经递受体,如GABA、组胺和pH敏感氯离子通道;通过抑制寄生虫逃避宿主免疫系统的能力来发挥作用,这有助于减少寄生虫的耐药性。
通用名称:伊维菌素片、Ivermectin
商品名称:Stromectol
谷氨酸能氯离子通道。
适用于确诊为肠管粪线虫症的患者,以及确诊为疥癣或与疥癣患者有明确接触机会且已出现疥癣相关症状的患者。
3mg*10片/盒。
白色或类白色片剂,表面光滑,无杂质。
活性成分:伊维菌素。
辅料:结晶纤维素、部分α化淀粉、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、无水柠檬酸。
伊维菌素片需以温水送服,推荐空腹服用(避免高脂肪食物影响血药浓度)。常规剂量为按体重计算,每1kg体重给予伊维菌素约200μg,分2次口服,两次给药间隔为2周。
伊维菌素片需以温水送服,推荐空腹服用。常规剂量为按体重计算,每1kg体重给予伊维菌素约200μg,单次口服。
具体您可以阅读伊维菌素片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊维菌素片(Ivermectin)的用法用量。
头痛、肌肉酸痛;头晕;恶心、腹泻;或轻度皮疹。
如果出现伊维菌素片过敏反应的迹象,请立即寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
如有以下情况,请立即致电医生:
眼睛疼痛或发红、眼睛肿胀、视力问题;严重皮疹、瘙痒或带脓的皮疹;意识模糊、精神状态改变、平衡问题、行走困难;发热、腺体肿胀、胃痛、关节疼痛、手或脚肿胀;心率加快、呼吸困难;大小便失禁;颈部或背部疼痛、癫痫(抽搐);或头晕目眩,感觉可能会晕倒。
具体您可以阅读伊维菌素片完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊维菌素片(Ivermectin)的副作用。
1.疥癣治疗需基于明确诊断,仅用于确诊患者或与患者有接触史且出现症状者,不可盲目用药。
2.伊维菌素片对爪疥癣无治疗效果,禁止用于爪疥癣的治疗。
1.合并罗阿丝虫重度感染的患者,使用伊维菌素片后可能发生严重甚至致命的脑病,虽因果关系尚未明确,但需谨慎使用并密切监测。
2.合并盘尾丝虫病或罗阿丝虫病的患者,可能出现中枢神经系统、骨骼肌系统及全身多系统的严重副作用或类过敏反应,需充分评估后用药并加强监测。
3.易感染性患者(包括HIV感染者、HTLV-1感染者等),可能需要增加给药次数,部分患者可能无法达到治愈效果。
【孕妇】动物实验显示伊维菌素片具有致畸性(如小鼠、大鼠、家兔给药后出现腭裂、前肢屈曲等畸形),仅在医生评估治疗获益明确大于潜在风险时,方可用于孕妇或可能妊娠的女性。
【哺乳期女性】伊维菌素片可随母乳分泌,给药前需综合权衡母亲的治疗获益与母乳喂养对婴儿的获益,由医生判断是否继续母乳喂养或停止给药。
【具有生殖潜力的男性和女性】男性使用伊维菌素片的生殖相关风险在说明书中尚未明确,需在医生指导下用药。
【儿童使用】体重15kg以下的儿童尚未开展相关临床试验,缺乏安全性和有效性数据,不推荐使用。
【老年人使用】老年人普遍存在肝、肾或心功能下降的情况,且合并症较多、可能合用多种其他药物,用药后不良反应风险可能升高,需谨慎使用,用药期间需密切监测肝肾功能及用药反应。
【肾功能损害】肾功能损害患者使用伊维菌素片的安全性和有效性在说明书中尚未明确,需在医生评估后根据肾功能情况调整剂量并监测。
【肝功能损害】伊维菌素片主要经肝脏代谢,肝功能损害患者可能存在代谢减慢,导致药物蓄积,增加不良反应风险。需根据肝功能损害程度调整给药剂量,用药期间密切监测肝功能及血药浓度。
对伊维菌素片的有效成分(伊维菌素)或伊维菌素片中任何一种添加物(结晶纤维素、部分α化淀粉、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、无水柠檬酸)有过敏史的患者禁用。
伊维菌素片主要经肝脏CYP3A4酶代谢,且为人体及小鼠P糖蛋白的底物。与CYP3A4抑制剂合用时,可能减慢伊维菌素片代谢,导致血药浓度升高。与CYP3A4诱导剂合用时,可能加速伊维菌素片代谢,降低血药浓度。与P糖蛋白抑制剂合用时,可能增加伊维菌素片的生物利用度。
人体意外过量接触(包括口服、吸入、注射或体表接触)动物用伊维菌素制剂后,可能出现皮疹、接触性皮炎、水肿、头痛、头晕、无力、恶心、呕吐、腹泻、抽搐、运动失调、呼吸困难、腹痛、异常感觉、荨麻疹等症状。
出现药物过量后,应立即停止给药,采取对症支持治疗,密切监测患者生命体征及器官功能,必要时采取催吐、洗胃等清除未吸收药物的措施。
吸收:健康成人单次口服30mg(347-541μg/kg)伊维菌素片后,高脂肪饮食(脂肪48.6g,784kcal)下未变化体的AUC0-∞约为空腹时的2.6倍,提示饮食中脂肪会显著影响伊维菌素片吸收,空腹服用更有利于血药浓度稳定。
血中浓度:健康成年男性单次口服12mg伊维菌素片后,主要成分(H2B1a)的血清达峰时间为给药后4小时,平均Cmax为32.0(±7.3)ng/mL;口服6mg后,达峰时间为给药后5小时,平均Cmax为19.9(±4.8)ng/mL。
代谢:伊维菌素片主要在肝脏代谢,体外实验显示CYP3A4酶是参与伊维菌素片代谢的主要酶类,同时伊维菌素片也是人体及小鼠P糖蛋白的底物。
排泄:伊维菌素片及其代谢产物主要经粪便排泄,约12天内可基本完全排泄,经尿液排泄的剂量不足给药量的1%。
遮光,密封,干燥处保存。
日本maruho株式会社
参考资料:日本药监局更新于2023年7月25日,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6429008F1020_2_07/?view=frame&style=XML&lang=ja
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