TPOXX的作用机理与西多福韦不同,它是一种核苷类似物,该物质可以抑制病毒 DNA的复制,因为它可以完全积极抵抗耐西多福韦牛痘病毒。TPOXX主要针对目前存在于所有正痘病毒中的一种高度守恒的病毒编码蛋白质(通常被称为p37)。在与其他病毒蛋白质和细胞蛋白质保持一致性的情况下,p37在正痘病毒复制周期中的作用是协调折叠条状病毒粒子的形成,具有极强的向外扩展性,同时促进病毒从感染的细胞中扩散并在宿主中传播。TPOXX代表了一种可行性和可能性,即能够在治疗天花和其他病原性正痘病毒疾病的药物上发挥作用。 关于天花 天花是由天花病毒引起具有高致死率的烈性传染病,公元17~18世纪,天花曾造成世界大流行,至少造成全球3亿多人死亡。在人类历史上,天花和黑死病、霍乱等瘟疫都留下了惊人的死亡数字,甚至被史学家称为不靠枪炮的“人类史上最大的种族屠杀”事件。 TPOXX的作用机制 TPOXX抗天花病毒的作用机制不同于西多福韦，它作用于痘病毒特有的复制必需保守靶标。有学者对TPOXX抗痘病毒作用机制的研究发现，TPOXX的作用靶点是V061基因的产物。牛痘病毒 V061 基因为痘苗病毒 F13L基因的同源基因，TPOXX可导致 F13L基因在细胞内的定位改变，通过改变 F13L 基因的细胞定位，抑制其活性，进而抑制胞外病毒的组装、成熟，防止病毒在细胞间传播扩散可能是TPOXX抗痘病毒的作用机制。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：TPOXX治疗天花效果好吗？

特考韦瑞(tecovirimat ,代号ST-246)是一种小分子病毒抑制剂,该药对正痘病毒属的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有较强活性,浓度为0.01umol/L时即可抑制50%的猴痘病毒体外复制。更重要的是其对免疫功能完整或部分丧失的动物均有较高的耐受性。关于特考韦瑞特考韦瑞是由SIGA Technologies 公司研发的一种有效且特异性强的正痘病毒复制抑制剂,对多种正痘病毒具有抗病毒作用,包括牛痘、猴痘、鼠痘和天花病毒等。Tecovirimat先后获得欧洲药品管理局(EMA)、美国食品药品监督管理局(FDA)许可用于治疗天花,此外EMA也批准Tecovirimat用于猴痘的治疗,美国疾病预防控制中心(CDC)根据扩大准入研究新药(IND)方案授权使用Tecovirimat治疗猴痘。特考韦瑞的作用特考韦瑞（Tecovirimat）是一种高活性的小分子病毒抑制剂，仅0.01μM 的特考韦瑞就可以抑制50%猴痘病毒的体外复制。其作用机制为通过与病毒基因结合，阻止病毒在细胞内释放从而达到治疗目的，因此，特考韦瑞通过两方面发挥治疗作用:阻止病毒在细胞内繁殖，降低天花的致死率;防止病毒从携带者身上脱落，降低天花的传染率。此外，特考韦瑞与天花疫苗联合应用还可以预防和治疗后者引起的不良反应，降低损伤水平，加快伤口愈合。特考韦瑞的疗效1项前瞻性研究中,25例猴痘患者接受了为期2周的Tecovirimat(口服)治疗,结果显示,在治疗第7天,10名患者(40%)的皮损完全消退,在治疗第21天,共计23名患者(92%)皮损和疼痛消退。另外,1项英国的回顾性研究发现,与接受其他治疗方式的患者相比,接受Tecovirimat治疗的患者症状持续时间和上呼吸道病毒脱落时间更短[1]。此外, Tecovirimat在免疫抑制患者中也显示出良好的疗效,以1例成年男性猴痘患者为例,该男子同时患有艾滋病、卡波西肉瘤和二期梅毒,经过为期2周的治疗,给予每日2次600 mg Tecovirimat,同时服用多西环素、头孢曲松和伐昔洛韦,该患者皮肤病变很快恢复。特考韦瑞的安全性Tecovirimat通常耐受性良好,只发生轻微副作用。根据1项使用Tecovirimat治疗猴痘的临床研究显示,治疗7d后最常报告的不良事件包括:7例患者(28%)疲乏、5例患者( 20%)头痛、4例患者(16%)恶心、2例患者(8%)瘙痒和2例患者(8%)腹泻。然而,重度肾损害患者(肌酐清除率低于30 mL·min-1)禁用Tecovirimat注射液。总结2022年1月EMA批准tecovirimat 上市。基于动物研究, tecovirimat可有效降低由天花、猴痘和牛痘引起的死亡。虽然是在非感染人群中评价的药物安全性,但预期tecovirimat在感染人群中的药物不良反应是相似以及可接受的。猴痘和牛痘较为罕见,但可危及生命,尚无其他获批的治疗药物。此外,天花虽已被根除,但天花一种极其严重的感染，一旦发生无可用的治疗手段。EMA认为tecovirimat获益大于风险，通过“exceptional circumstances”批准其上市，用于治疗成人和 13 kg 以上儿童天花、猴痘、牛痘感染,也适用于治疗成人和13 kg 以上儿童接种天花疫苗后牛痘病毒复制引起的并发症。参考文献[1]高旭,彭金娥,李兴旺等.猴痘抗病毒药物及疫苗研究现状[J].中国药物警戒,2024,21(01):111-116.DOI:10.19803/j.1672-8629.20230690.相关热文推荐：特考韦瑞胶囊怎么购买？

导读：特考韦瑞（Tecovirimat）是正痘病毒VP37包膜蛋白的抑制剂，适用于治疗成人和体重至少13 kg的儿童患者的人类天花病。在使用特考韦瑞时，应严格遵守医生的处方和指导。这篇文章主要讲了特考韦瑞的用法用量、注意事项、作用机制的内容。用法用量说明1、成人和体重不小于13kg的儿童患者：推荐剂量是每天600毫克，分为两次服用（每次300毫克），饭后口服，连续14天为一个疗程。2、特殊情况下的用法：特考韦瑞还可以在超适应症情况下应用于临床，美国CDC也进行了推荐，尤其是在猴痘爆发期间，特考韦瑞可在同情用药情况下使用。3、食物影响：高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度，因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。4、药代动力学：特考韦瑞的药代动力学特性表明，食物尤其是高脂肪类食物可以显著影响其吸收，导致血药浓度升高。注意事项食物尤其是高脂肪类食物可以增加特考韦瑞的血药浓度，因此在服用时应考虑食物类型对药物吸收的影响。特考韦瑞可能与其他药物相互作用，患者在使用前应告知医生正在使用或计划使用的所有药物。特考韦瑞的孕妇和哺乳期妇女使用安全性尚未确定。患者在用药期间，应严格按照医生的指导和建议进行用药，不得自行停药或改变剂量。在服用特考韦瑞期间，应监测不良反应，并在出现严重副作用时及时就医。作用机制特考韦瑞的作用机制主要是通过干扰人类天花病毒的复制机制来发挥抗病毒作用。具体来说，特考韦瑞主要靶向病毒感染细胞中的聚合酶酶复合物，通过与病毒DNA聚合酶结合并抑制其活性，从而抑制病毒基因组的复制和转录过程。这种作用机制使得病毒无法复制其DNA，进而限制了病毒的传播和感染细胞的能力。特考韦瑞还通过与病毒基因结合，阻止病毒从细胞内释放，进一步增强了其抗病毒效果。这种双重作用机制使得特考韦瑞对正痘病毒属的病毒，包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等，均有较强的活性。在使用特考韦瑞期间，患者应定期与医生沟通，及时反馈任何不适或异常情况，以便医生能够根据患者的具体情况调整治疗方案。