特考韦瑞(Tecovirimat)是一种抗病毒药物，属于正痘病毒VP37包膜包裹蛋白抑制剂。它通过抑制病毒VP37蛋白的活性，阻断其与细胞Rab9 GTP酶和TIP47的相互作用，从而阻止形成具有释放能力的包膜病毒粒子，抑制病毒在细胞间及远距离传播。

药品称呼

通用名：特考韦瑞(Tecovirimat)

商品名：TPOXX®

适用靶点

正痘病毒VP37包膜包裹蛋白(高度保守于所有正痘病毒属成员)。

适应症和适应人群

适应症：

用于治疗由天花病毒引起的人类天花疾病。

适应人群：

成人和体重至少3公斤的儿科患者。

使用限制：

尚未在人类中验证其治疗天花的效果(因伦理问题无法进行临床试验)。

免疫功能低下患者疗效可能降低(基于动物模型数据)。

规格与性状

规格

胶囊：200mg*42粒/瓶；

注射剂：10mg/mL*20mL/瓶。

性状

胶囊：为硬明胶胶囊，橙色瓶身印有白色“SIGA®”标识，黑色瓶盖印有白色“ST-246®”，内容物为白色至类白色粉；

注射剂：单剂量小瓶装，为无色至淡黄色溶液，需稀释后静脉输注。

主要成分

活性成分：特考韦瑞一水合物。

胶囊辅料：胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。

注射剂辅料：羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、注射用水。

用法用量

1、口服给药(胶囊)

体重≥40kg至＜120kg：

600mg(3粒)，每12小时一次，疗程14天。

体重≥120kg：

600mg(3粒)，每8小时一次，疗程14天。

体重13kg至＜40kg或无法吞咽胶囊者：

13kg至＜25kg：200mg(1粒)，每12小时一次。

25kg至＜40kg：400mg(2粒)，每12小时一次。

关键提示

需将胶囊内容物与30mL液体(如牛奶)或软食(如苹果酱)混合后服用。

需在含中高脂肪的正餐后30分钟内服用。

漏服时，若距离下次服药≥8小时可补服，否则跳过。

2、静脉给药(注射剂)

体重3kg至＜35kg：6mg/kg，每12小时输注6小时。

体重≥35kg至＜120kg：200mg，每12小时输注6小时。

体重≥120kg：300mg，每12小时输注6小时。

转换原则：体重≥13kg者应尽快转为口服治疗。

不良反应

1、胶囊常见反应(≥2％)

头痛(12％)、恶心(5％)、腹痛(2％)、呕吐(2％)。

2、注射剂常见反应(≥4％)

输注部位疼痛(73％)、肿胀(39％)、红斑(23％)、外渗(19％)、头痛(15％)。

3、其他反应

低血糖(与瑞格列奈联用时)。

肾功能损害(注射剂含HP-β-CD，需监测)。

注意事项

低血糖风险

与瑞格列奈联用需监测血糖。

肾功能监测

注射剂禁用于严重肾损伤(CrCl＜30mL/min)。

轻中度肾损伤慎用，建议转为口服或换药。

儿科患者

＜2岁婴儿因肾功能未成熟，需谨慎使用注射剂。

药物相互作用

避免与磷酸盐结合剂联用(增加特考韦瑞生物利用度)。

特殊人群用药

妊娠：动物实验未显示胚胎毒性，人类数据不足。

哺乳：天花患者禁止哺乳(病毒传播风险)。

儿童：基于模拟数据确定剂量，＜2岁慎用注射剂。

老年人：无需调整剂量。

肝损伤：无需调整剂量。

禁忌症

注射剂：严重肾损伤(CrCl＜30mL/min)禁用。

胶囊：无明确禁忌。

药物相互作用

瑞格列奈：可能引发低血糖，需密切监测。

磷酸盐结合剂(如碳酸司维拉姆)：增加特考韦瑞血药浓度。

CYP3A底物(如咪达唑仑)：特考韦瑞可能降低其疗效。

药物过量

尚无人类过量数据。若发生过量，需对症处理，血液透析无效。

药代动力学

吸收：口服生物利用度受食物影响(高脂餐增加AUC39％)。

分布：蛋白结合率77-82％，表观分布容积383L(静脉)。

代谢：主要通过水解和UGT1A1/1A4代谢。

排泄：73％经尿(代谢物为主)，23％经粪(原形为主)，半衰期约21小时。

贮存方法

胶囊：原瓶保存，20-25°C(允许15-30°C)。

注射剂：2-8°C冷藏，稀释后室温保存≤4小时或冷藏≤24小时。

研发公司

美国SIGA(美国西佳科技)