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全部名称：
福坦替尼、Fostamatinib、TAVALISSETM
适应症：
TAVALISSE(福坦替尼)适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足。
福坦替尼
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福坦替尼
通用名称：福坦替尼
商品名称：TAVALISSETM
英文名称：Fostamatinib
中文名称：福坦替尼
全部名称：福坦替尼、Fostamatinib、TAVALISSETM
适应症
TAVALISSE(福坦替尼)适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足。
剂型和规格
1、100 mg片剂:橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面上刻有“100”，反面刻有“R”。
2、150 mg片剂:橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂，一面上刻有“150”，反面刻有“R”。
用法用量
1、推荐用量
1）开始服用TAVALISSE(福坦替尼)，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将TAVALISSE剂量增加至150 mg，每日两次。
2）根据需要，使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。
3）TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服，也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。
2、不良反应剂量调整
基于个体安全性和耐受性，建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。
例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。
表1:剂量减少时间表
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每日剂量 |
剂量调整 |
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上午 |
下午 |
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300mg/天 |
150mg |
150mg |
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200mg/天 |
100mg |
100mg |
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150mg/天 |
150mg* |
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100mg/天** |
100mg* |
--- |
*每日一次，早晨服用TAVALISSE。
**如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下，则停用TAVALISSE。
不良反应的推荐剂量调整参见表2
表2:特定不良反应的建议剂量调整
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不良反应 |
推荐剂量 |
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高血压 |
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1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间 |
1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者，并根据需要进行调整，直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量（参见表1）。 |
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2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg |
1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并且根据需要进行调整，直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量（参见表1）。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周，则中断或停用TAVALISSE。 |
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高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg |
1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并根据需要进行调整，直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP，则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗，但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上，则停用TAVALISSE。 |
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肝中毒 |
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AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN |
如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE（参见表1）。 |
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如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft，直至ALT/AST低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类，则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN；并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断，则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE（参见表1）。 |
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AST/ALT为5 x ULN或更高，并且 总BL小于2×ULN |
1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低，则重新检查，直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN)，且总BL仍低于2 x ULN；在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间，则停用TAVALISSE。 |
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AST/ALT为3 x ULN或更高，且总BL大于2 x ULN |
停用TAVALISSE。 |
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在无其他LFT异常的情况下，非结合(间接)BL升高 |
继续频繁监测TAVALISSE，因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 |
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腹泻 |
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腹泻 |
1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻，直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上)，则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级)，则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE（参见表1） |
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嗜中性白血球减少症 |
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嗜中性白血球减少症 |
1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平，则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE（参见表1） |
不良反应
常见的不良反应：
1、腹泻、高血压、恶心、头昏眼花
2、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹
3、腹痛、乏力、胸痛、中性粒细胞减少症
严重不良反应：
1、发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、呼吸困难
2、高血压、中性粒细胞减少、关节痛、胸痛、腹泻
3、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧
注意事项
1、高血压
使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗可能会出现高血压。
2、肝中毒
TAVALISSE(福坦替尼)可导致肝功能检查(lft)升高，主要是ALT和AST。
3、腹泻
31%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者发生腹泻。
4、嗜中性白血球减少症
6%接受TAVALISSE(福坦替尼)治疗的患者出现中性粒细胞减少；1%的患者出现发热性中性粒细胞减少。
5、胚胎毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用TAVALISSE会对胎儿造成伤害。
特殊人群用药
1、怀孕
根据动物研究的结果和作用机制，当对孕妇给药时，TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。
2、哺乳
目前尚无关于福坦替尼和/或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的数据。
3、有生育能力的女性和男性
根据动物研究，当对孕妇给药时，TAVALISSE(福坦替尼)可对胎儿造成伤害。对于有生殖潜力的雌性，在开始TAVALISSE治疗前验证妊娠状态。
告知有生殖潜力的雌性在使用TAVALISSE(福坦替尼)治疗期间以及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。
4、儿童用药
儿童患者的安全性和有效性尚未确定。不建议18岁以下的患者使用TAVALISSE(福坦替尼)，因为在非临床研究中观察到了对活跃生长骨的不良作用。
5、老年患者用药
与年轻患者相比，在老年患者中未观察到总体疗效差异。
禁忌症
无
药物相互作用
1、其他药物对TAVALISSE的影响
1）强效CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂合用会增加对R406(主要活性代谢产物)的暴露，这可能会增加不良反应的风险。监测可能需要减少剂量的TAVALISSE的毒性(参见表1)当与强效CYP3A4抑制剂同时给药时[参见“剂量和给药”]。
2）强CYP3A4诱导剂
与强效CYP3A4诱导剂合用可减少R406暴露量。不建议将TAVALISSE(福坦替尼)与强效CYP3A4诱导剂联用。
2、TAVALISSE(福坦替尼)对其他药物的影响
1）CYP3A4底物
同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加某些CYP3A4底物药物的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的CYP3A4底物药物的毒性。
2）BCRP衬底
同时使用TAVALISSE(福坦替尼)可能会增加BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)的浓度。监测与TAVALISSE同时给药时可能需要减少剂量的BCRP底物药物的毒性。
3）P-糖蛋白(P-gp)底物
同时使用TAVALISSE可能会增加P-gp底物(如地高辛)的浓度。监测与TAVALISSE(福坦替尼)同时给药时可能需要减少剂量的P-gp底物药物的毒性。
成分
本品的主要成分为福坦替尼
性状
白色至灰白色粉末
贮存方法
储存在室温下，20°c至25°c；允许在15°c至30°c(59°f至86oF)范围内波动[参见USP控制的室温]。
请勿移除干燥剂。
生产厂家
Rigel Pharmaceuticals，Inc.
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Fostamatinib(福坦替尼)可以治愈血小板减少症吗？
福坦替尼通常不能治愈血小板减少症，但是在治疗血小板减少症方面具有一定疗效，可以缓解血小板计数异常的情况。
福坦替尼
福坦替尼(Fostamatinib)是一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂，由美国Rigel制药公司开发，适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足。2015年8月25日曾获美国食品药品管理局(FDA)治疗ITP罕用药地位的认定，并取得FDA优先审评的资格，商品名为Tavalisse。
治疗效果
福坦替尼(Fostamatinib)表达于造血细胞，在通过fc受体激活加速血小板破坏中发挥关键作用。Fostamatinib表示与免疫治疗成年人的血小板减少,应对前一个治疗不足。在两项平行、相同设计的安慰剂对照3期试验中，接受福坦替尼治疗的持续性和慢性免疫性血小板减少症患者在血小板计数方面显示出有临床意义的缓解，并且中度和重度出血相关不良事件的发生率较低。
总体而言，福坦替尼的耐受性良好。临床试验中报告的最常见不良事件包括腹泻、恶心、高血压、肝功能检查结果升高和感染。福坦替尼主要通过CYP3A4途径代谢，因此受药物-药物相互作用的影响，与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联用可影响福他替尼的暴露。
此外，在安慰剂对照的3期FIT1和FIT2试验中，24周的口服福坦替尼治疗增加了既往接受过治疗的ITP成人患者的血小板计数。在FIT1试验中，福坦替尼组达到稳定应答的患者比例显著高于安慰剂组，而在FIT2试验中则没有这种情况。然而，两项研究的汇总分析表明，与安慰剂相比，福坦替尼产生了显著较高的稳定缓解率和总缓解率。
正在进行的FIT3开放标签扩展研究的中期结果提示，福坦替尼的疗效可通过长期治疗(长达62个月;中位持续时间6个月)，包括接受福坦替尼二线或更后线治疗的患者。福坦替尼在脾切除、促血小板生成药物和(或)利妥昔单抗治疗失败的ITP患者中产生了有临床意义的反应。
用法用量
开始服用福坦替尼，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将福坦替尼剂量增加至150 mg，每日两次。
根据需要，使用最低剂量的福坦替尼使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。
福坦替尼可伴或者不伴食物服用。如果福坦替尼的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。
已经帮助284人
2023-08-29 16:30
福坦替尼治疗血小板减少症效果怎么样
福坦替尼治疗血小板减少症效果较好，通过阻止血小板的破坏来应对疾病的潜在自身免疫原因，为慢性ITP（免疫性血小板减少症）成人患者提供了一个重要的新治疗方案。福坦替尼的作用机制是通过抑制体内的酪氨酸激酶Syk，从而降低血小板的自身免疫破坏，增加血小板计数。福坦替尼的治疗效果通常在停药后2周内开始显现，疗效可持续数个月。
福坦替尼治疗血小板减少症试验效果
脾脏酪氨酸激酶（Syk）信号传导是成人免疫性血小板减少症（ITP）中基于吞噬作用、抗体介导的血小板破坏的核心。福坦替尼是一种口服Syk抑制剂，在2期ITP研究中产生了持续的治疗反应。
在两项平行的3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验（FIT1和FIT2）中，将持续性/慢性ITP患者以2:1的比例随机分配给福坦替尼（n=101）或安慰剂（n=49），剂量为100 mg BID，持续24周，无反应者的剂量在4周后增加到150 mg BID。主要终点是稳定反应（在14-24周，每两周就诊6次，血小板≥5万/μL，无抢救治疗）。
试验结果
基线中位血小板计数为16 000/μL；ITP的中位持续时间为8.5年。18%的患者服用福坦替尼后出现稳定反应，安慰剂组为2%（P=0.003）。总体反应（回顾性定义为治疗前12周内≥1血小板计数≥50 000/μL）发生在43%的患者身上，而安慰剂组为14%（P=0.006）。中位反应时间为15天（100 mg bid），83%在8周内有反应。
试验验结论
福坦替尼在ITP患者中产生了有临床意义的反应，包括那些脾切除、血小板生成素和/或利妥昔单抗失败的患者。福坦替尼是一种新的ITP治疗方案，靶向ITP发病机制的重要机制。
福坦替尼的副作用
福坦替尼的副作用通常是比较耐受的，常见的副作用包括腹泻、高血压、恶心、头昏眼花、ALT升高、AST增加、呼吸道感染、皮疹、腹痛、乏力、胸痛、中性粒细胞减少症等，也有些患者会出现比较严重的副作用，包括发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、呼吸困难、高血压、中性粒细胞减少、关节痛、胸痛、腹泻、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧等，用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。
福坦替尼的购药渠道
福坦替尼目前还未在国内大陆上市，有需要的患者可以去已经上市的地区购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，而且保证是正品，签订合同，性价比更高，但由于价格受多种因素的制约，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。
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参考文献
Bussel J, Arnold DM, Grossbard E, Mayer J, Treliński J, Homenda W, Hellmann A, Windyga J, Sivcheva L, Khalafallah AA, Zaja F, Cooper N, Markovtsov V, Zayed H, Duliege AM. Fostamatinib for the treatment of adult persistent and chronic immune thrombocytopenia: Results of two phase 3, randomized, placebo-controlled trials. Am J Hematol. 2018 Jul;93(7):921-930. doi: 10.1002/ajh.25125. Epub 2018 May 15. PMID: 29696684; PMCID: PMC6055608.
已经帮助441人
2023-09-15 14:18
福坦替尼的适应症,作用功效,治疗效果,注意事项有哪些
福坦替尼的适应症
福坦替尼适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足，也被称作Fostamatinib、TAVALISSETM、通常有两种规格，100 mg片剂:橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面上刻有“100”，反面刻有“R”；150 mg片剂:橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂，一面上刻有“150”，反面刻有“R”。
储存方法是：储存在室温下，20°c至25°c；允许在15°c至30°c(59°f至86oF)范围内波动。
福坦替尼的作用功效
福坦替尼是一种口服脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，作用功效是通过抑制体内的酪氨酸激酶Syk，从而降低血小板的自身免疫破坏，增加血小板计数。SYK是一种细胞质酪氨酸激酶，在免疫细胞中广泛表达，在多种自身炎症免疫相关性疾病中发挥着重要的作用。
福坦替尼是全球首创且目前唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。主要通过抑制体内脾酪氨酸激酶，阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解，从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应。
福坦替尼的治疗效果
两项随机、双盲、安慰剂对照研究表明，长期免疫性血小板减少症（ITP）的成人对福坦替尼有反应（≥50000/μL）。在一项后续的开放标签扩展（OLE）研究中评估了福坦替尼的长期安全性和有效性。
在随机试验中，患者接受双盲福坦替尼治疗，在OLE研究中，应答者继续接受相同剂量，100至150 mg BID（一天两次）。无应答者接受100 mg BID治疗4周，并可在第4周升级至150 mg BID。终点包括稳定的反应，在每两周4/6次（随机试验）或每三个月2/3次就诊（OLE）时血小板计数≥50 000/μL，以及在第1周至第12周期间的总体反应，≥1血小板计数≥5 000/μL。
共有146名患者接受了福坦替尼治疗，其中包括OLE研究中的123名患者。
中位治疗时间为6.7个月。基线中位ITP持续时间为8年，中位血小板计数为16000/μL；先前的治疗包括血小板生成素（TPO）制剂（47%）、脾切除术（35%）和利妥昔单抗（32%）。二十七名（18%）患者获得了稳定的反应，中位持续时间>28个月，中位血小板计数为89000/μL。64名（44%）患者获得了总体缓解（包括稳定的缓解者），中位血小板计数为63000/μL，中位缓解持续时间>28个月。71名TPO药物失败的患者中，有24名（34%）对福坦替尼有总体反应。
几乎一半的患者达到了总体反应，其中大多数患者的反应保持了2年以上。在长达31个月的治疗中，未发现新的或增加的AE频率。
福坦替尼的注意事项
1、高血压：每2周监测一次血压，直到稳定，然后每月一次，并调整或开始抗高血压治疗，以确保在福坦替尼治疗期间维持血压控制。
2、肝毒性：治疗期间每月监测肝功能检查。如果ALT或AST增加超过3×ULN，使用福坦替尼中断，减少或停药来管理肝毒性。
3、腹泻：监测患者腹泻的发展情况。在症状出现后尽早使用支持性护理措施管理腹泻，包括改变饮食、补水和/或止泻药物。如果腹泻变得严重（3级或以上），中断，减少剂量或停止。
4、中性粒细胞减少：每月监测 ANC（血常规），并在治疗期间监测感染情况。通过福坦替尼中断，减少或停止来管理毒性。
5、胚胎-胎儿毒性：告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少 1 个月内使用有效的避孕措施。
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参考文献
Bussel JB, Arnold DM, Boxer MA, Cooper N, Mayer J, Zayed H, Tong S, Duliege AM. Long-term fostamatinib treatment of adults with immune thrombocytopenia during the phase 3 clinical trial program. Am J Hematol. 2019 May;94(5):546-553. doi: 10.1002/ajh.25444. Epub 2019 Mar 13. PMID: 30784097; PMCID: PMC6594140.
已经帮助605人
2023-09-15 14:25
Fostamatinib福坦替尼可以治愈血小板减少症吗？
Fostamatinib福坦替尼通常不能治愈血小板减少症。然而，它在治疗血小板减少症方面具有一定疗效，可以缓解血小板计数异常的情况。
Fostamatinib是一种有效的口服脾酪氨酸激酶抑制剂，在美国和欧洲获得批准，用于治疗成人慢性免疫性血小板减少症(ITP)。Fostamatinib作为全球首款SYK抑制剂，在治疗免疫性血小板减少症方面具有一定的疗效。
治疗慢性免疫性血小板减少症新药——福坦替尼(fostamatinib)
福坦替尼(Fostamatinib)是脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制药的活性代谢产物R406的前体药物，具有多种医学治疗作用，由美国Rigel制药公司开发，用于血小板减少症的治疗，特别是对此前治疗方案缓解不佳的成年慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者。2015年8月25日曾获美国食品药品管理局(FDA)治疗ITP罕用药地位的认定，并取得FDA优先审评的资格。2018年4月17日美国FDA加速批准上市，商品名为Tavalisse。
福坦替尼(Fostamatinib)一般不能治愈血小板减少症
脾酪氨酸激酶(Syk)信号传导是成人免疫性血小板减少症(ITP)患者基于吞噬作用、抗体介导的血小板破坏的核心。口服Syk抑制剂Fostamatinib福坦替尼在ITP的一项2期研究中产生了持续的治疗反应。
在两项平行、3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(FIT1和FIT2)中，患有持续性/慢性ITP的患者以2:1的比例随机接受Fostamatinib福坦替尼(n=101)或安慰剂(n=49)治疗，每日两次，每次100mg，持续24周，4周后无反应者的剂量增加至每日两次150mg。主要终点是稳定反应(第14-24周，6次双周访视中≥4次，血小板≥50000/μL，无抢救治疗)。
基线血小板计数中位数为16000/μL，ITP的平均持续时间是8.5年。18%的fostamatinib患者出现稳定反应，而安慰剂组为2%(P=0.0003)。总体反应(回顾性定义为在治疗的前12周内≥1个血小板计数≥50000/μL)发生在接受fostamatinib治疗的患者中，发生率为43%,而安慰剂组为14%。中位缓解时间为15天(100mg一天两次)，83%在8周内缓解。
不良反应
在2项平行、相同设计、安慰剂对照的III期试验中，接受福他替尼治疗的持续性和慢性免疫性血小板减少症患者在血小板计数方面表现出有临床意义的反应，中度和重度出血相关不良事件的发生率较低。
最常见的不良事件是腹泻、高血压、恶心、头晕和ALT升高。大多数事件为轻度或中度，可自行解决或通过药物治疗(抗高血压药、抗动力药)解决。
例如腹泻的患者，在症状出现后早期，采用支持性护理措施控制腹泻，包括饮食改变、水化或止泻药物治疗。如果腹泻变得严重(3级或以上)，中断治疗、减少剂量或停用Fostamatinib。
药物代谢
Fostamatinib被设计为一种前体药物，并在肠内切割其活性部分R406。由于R406是血液中的主要产物，它在肝脏中被细胞色素3A4和UGT1A9代谢，并在经过肠道微生物群的厌氧改造后主要排泄到粪便中。在免疫性血小板减少症患者中，fostamatinib的给药起始剂量为100mg，每天两次，在临床试验中，大多数患者增加到150mg，每天两次。
已经帮助258人
2023-09-19 14:16
福坦替尼临床试验效果怎么样
福坦替尼临床试验效果显著，可以有效提高患者的血小板计数，并且维持更长时间的稳定。福坦替尼是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，可以阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解，从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应。
福坦替尼临床试验效果数据
两项随机、双盲、安慰剂对照研究显示，长期免疫性血小板减少症（ITP）成人患者对福坦替尼有反应（≥50 000/μL）。在一项后续开放标签扩展（OLE）研究中，对福坦替尼的长期安全性和有效性进行了评估。
患者在随机试验中接受双盲福坦替尼治疗，应答者在OLE研究中继续服用相同剂量（100至150毫克，每日一次）。无应答者接受100毫克/日，持续4周，并可在第4周升级到150毫克/日。终点包括稳定应答，即每两周4次/6次（随机试验）或每月2次/3次（OLE）的血小板计数≥50 000/μL，以及总体应答，即第1周至第12周血小板计数≥50 000/μL。
试验结果
共有146名患者接受了福坦替尼治疗，其中123人参加了OLE研究。中位治疗时间为6.7个月。基线中位ITP持续时间为8年，中位血小板计数为16 000/μL；之前的治疗包括促血栓形成（TPO）药物（47%）、脾切除术（35%）和利妥昔单抗（32%）。
27名患者（18%）获得了稳定应答，中位持续时间大于28个月，中位血小板计数为89 000/μL。64名患者（44%）获得了总体应答（包括稳定应答者），血小板计数中位数为63 000/μL，应答持续时间中位数大于28个月。71例TPO药物治疗失败的患者中有24例（34%）对福坦替尼产生了总体应答。
近一半的患者获得了总体应答，其中大多数患者的应答维持了两年以上。在长达31个月的治疗过程中，未出现新的或增加频率的AEs（不良事件）。
福坦替尼的不良反应
福坦替尼的不良反应包括腹泻、高血压、恶心、头昏眼花、ALT（谷丙转氨酶）升高、AST（谷草转氨酶）增加、呼吸道感染、皮疹、腹痛、乏力、胸痛、中性粒细胞减少症，患者体质和病情不同，用药后的不良反应表现也是不一样的。
福坦替尼大多数不良反应为轻度/中度，可通过减少剂量、中断剂量和/或辅助用药来缓解或控制。还有的患者会出现比较严重的不良反应，包括发热性中性粒细胞减少、腹泻、肺炎、呼吸困难、高血压、中性粒细胞减少、关节痛、胸痛、腹泻、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧等，用药期间若不耐受，及时联系医生，对症治疗。
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参考文献
Bussel JB, Arnold DM, Boxer MA, Cooper N, Mayer J, Zayed H, Tong S, Duliege AM. Long-term fostamatinib treatment of adults with immune thrombocytopenia during the phase 3 clinical trial program. Am J Hematol. 2019 May;94(5):546-553. doi: 10.1002/ajh.25444. Epub 2019 Mar 13. PMID: 30784097; PMCID: PMC6594140.
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2023-10-07 13:11
福坦替尼治疗血小板减少症的试验数据是怎样的?
福坦替尼治疗血小板减少症的试验数据
在成人免疫性血小板减少症（ITP）患者中，脾脏酪氨酸激酶（Syk）信号传导是以吞噬为基础、抗体介导的血小板破坏的核心。在一项 II 期 ITP 研究中，口服 Syk 抑制剂福坦替尼 产生了持续的治疗反应。
在两项平行、3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验（FIT1和FIT2）中，持续/慢性ITP患者按2:1比例随机接受福坦替尼（n = 101）或安慰剂（n = 49）治疗，剂量为100毫克，每日一次，共治疗24周，4周后无应答者剂量增至150毫克，每日一次。
主要终点为稳定应答（在第14-24周的6次双周随访中，血小板≥50 000/μL的次数≥4次，且未接受救援治疗）。血小板计数基线中位数为16 000/μL；ITP病程中位数为8.5年。
试验结果
服用福坦替尼的患者中有18%出现稳定应答，而服用安慰剂的患者中仅有2%出现稳定应答（P = .0003）。服用福坦替尼的患者中有43%出现总体应答（回顾性定义为在治疗的前12周内血小板计数≥50 000/μL），而服用安慰剂的患者中仅有14%出现总体应答（P = .0006）。中位应答时间为15天（100毫克/次），83%的患者在8周内应答。
安全性
最常见的不良反应是腹泻（福坦替尼31%对安慰剂15%）、高血压（28%对13%）、恶心（19%对8%）、头晕（11%对8%）和ALT升高（11%对0%）。大多数事件为轻度或中度，可自行缓解或通过药物治疗（降压药、抗蠕动药）缓解。
试验结论
福坦替尼对ITP患者产生了有临床意义的反应，包括那些脾切除术、造血药物和/或利妥昔单抗治疗失败的患者。福坦替尼是一种新型的ITP治疗方案，它针对的是ITP发病机制中的一个重要机制。
福坦替尼的用法用量
1、开始服用福坦替尼，剂量为100 mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L，则将福坦替尼剂量增加至150 mg，每日两次。
2、根据需要，使用最低剂量的福坦替尼使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L，以降低出血风险。
3、福坦替尼可与食物同服，也可不与食物同服。如果福坦替尼的剂量漏服，则指导患者在规定时间服用下一剂药物。
福坦替尼的作用功效
福坦替尼主要通过抑制体内脾酪氨酸激酶，阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解，从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。
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参考文献
Bussel J, Arnold DM, Grossbard E, Mayer J, Treliński J, Homenda W, Hellmann A, Windyga J, Sivcheva L, Khalafallah AA, Zaja F, Cooper N, Markovtsov V, Zayed H, Duliege AM. Fostamatinib for the treatment of adult persistent and chronic immune thrombocytopenia: Results of two phase 3, randomized, placebo-controlled trials. Am J Hematol. 2018 Jul;93(7):921-930. doi: 10.1002/ajh.25125. Epub 2018 May 15. PMID: 29696684; PMCID: PMC6055608.
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2023-11-14 16:51
福坦替尼是什么药？
福坦替尼是全新作用机制的脾酪氨酸激酶抑制剂，2018年4月美国食品和药物管理局批准福坦替尼用于治疗成人免疫性血小板减少性症(ITP)。关于福坦替尼福坦替尼是第一个被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂，用于对先前治疗反应不足的成年患者。福坦替尼是一种脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，用于治疗免疫性血小板减少症(ITP)、自身免疫性溶血性贫血和IgA肾病。根据III期FIT临床试验计划的阳性结果，该药物最近在美国被批准用于治疗慢性ITP成年患者的血小板减少症，这些患者对以前的治疗反应不足。功效与作用通过抑制巨噬细胞中的Syk活化，福坦替尼阻断自身抗体介导的血小板吞噬作用。在安慰剂对照的III期FIT1和FIT2试验中，24周的口服福坦替尼治疗增加了以前接受ITP治疗的成人的血小板计数。在FIT1中，福坦替尼组比安慰剂组有更高比例的患者达到稳定反应，但在FIT2中没有。然而，两项研究的汇总分析显示，福坦替尼产生的稳定和总体缓解率明显高于安慰剂。正在进行的FIT3开放标签扩展研究的中期结果表明，长期治疗(最长62个月；中位持续时间6个月)，包括接受福司他替尼二线或二线治疗的患者。在所有三项FIT研究中，福坦替尼的耐受性总体可控，没有严重的安全风险。因此，福坦替尼为既往治疗无效的成年慢性ITP患者提供了一种替代治疗方案。用法用量1、服药剂量：开始服用福坦替尼，推荐剂量为100mg，每天两次。4个星期后，如果有必要，将剂量增至150毫克。2、正确用法：福坦替尼可以和食物一起服用，也可以不一起服用。建议患者在每天大致相同的时间用药，有助于维持血药浓度。3、服药注意事项：如果血小板计数未升高至足以避免具有临床意义的出血的水平，则在治疗12周后停用福坦替尼。副作用福坦替尼最常见的不良反应为ALT/AST升高、高血压、恶心、皮疹、腹痛、呼吸道感染、头晕、疲劳、胸痛和腹泻、中性粒细胞减少。严重的药物不良反应为发热性中性粒细胞减少、呼吸困难、肺炎和高血压危象，以及关节痛、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、胸痛、晕厥和缺氧等。临床疗效分析在美国、加拿大和一些欧洲国家，脾酪氨酸激酶抑制剂福坦替尼已被批准用于治疗慢性原发性免疫性血小板减少症(ITP)。进行了一项3期、安慰剂对照、双盲、平行组研究，以评估fostamatinib在日本原发性ITP患者中的疗效和安全性。34名患者随机接受福坦替尼(n=22)或安慰剂(n=12)治疗，剂量为100-150mg，每天两次，持续24周。在8名(36%)接受福坦替尼治疗的患者中观察到稳定的反应(在第14周至第24周的6次就诊中，有4次的血小板≥50000/μl )，而在接受安慰剂治疗的患者中没有观察到稳定的反应。在10例(45%)接受福坦替尼治疗的患者中观察到总体缓解(在第2周至第12周的6次就诊中，有1次≥1次的血小板≥50000/μl )，而在安慰剂治疗的患者中没有观察到总体缓解。服用福坦替尼的患者比服用安慰剂的患者更少需要急救药物，出血症状也更少。观察到的不良事件是轻度或中度的，并且是可控的。相关热文推荐：曲美木单抗和替西木单抗是一个药吗？
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2024-01-02 16:07
福坦替尼(Fostamatinib)能够治疗红斑狼疮吗？
福坦替尼(Fostamatinib)通常不能够治疗红斑狼疮。福坦替尼(Fostamatinib)是用于治疗血小板减少症的药物，红斑狼疮不属于此药的适应症。关于福坦替尼(Fostamatinib)福坦替尼(Fostamatinib)由美国Rigel制药公司开发，是脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制药的活性代谢产物R406的前体药物，治疗血小板减少症，尤其是对于既往用药效果欠佳的成人ITP患者。福坦替尼(Fostamatinib)于2015年8月25日获美国FDA治疗ITP罕用药地位的认定，并取得FDA优先审评的资格。2018年4月17日美国FDA加速批准上市，商品名为Tavalisse。福坦替尼(Fostamatinib)治疗血小板减少症美国FDA于2018年4月17日批准Rigel制药公司的福坦替尼(Fostamatinib)片剂上市，用于治疗慢性免疫性血小板减少患者血小板减少。福坦替尼(Fostamatinib)的推荐剂量为100mg每次，每天两次，共持续24周，4个星期后无反应者剂量增加至150mg，每天两次。功效作用福坦替尼(Fostamatinib)为酪氨酸激酶抑制药，能够抑制脾酪氨酸激酶(SYK)的活性。福坦替尼(Fostamatinib)的关键代谢产物R406 能够通过阻断B细胞上Fc激活受与B细胞受体通路，从而降低抗体对血小板的杀伤力。在两项安慰剂对照试验中，持续/慢性ITP患者按照2:1的比例，随机给予福坦替尼(Fostamatinib)和安慰剂。结果显示，福坦替尼(Fostamatinib)的总疗效是43%，而安慰剂组是14%。中位缓解期（100 mg)15天，8周时有83%的患者缓解。福坦替尼(Fostamatinib)在ITP患者中产生了有临床意义的反应，包括血小板生成剂、脾切除术或利妥昔单抗治疗失败的患者。福坦替尼(Fostamatinib)是一种新的ITP治疗方案，针对ITP发病机制的一个重要机制。福坦替尼(Fostamatinib)治疗黑色素瘤研究表明，福坦替尼(Fostamatinib)能够明显抑制小鼠黑色素瘤的生长，能够增强INF-γ的抑瘤作用，但是抑瘤效果并不优于PD-1单药治疗，和PD-1单抗联用并不能增强PD-1的抑瘤作用。由此得出结论，脾酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase Syk)抑制剂福坦替尼(Fostamatinib)可能通过JAK-STAT信号通路降低黑色素瘤细胞PD-L1的表达，在体内外实验中能够明显抑制黑色素瘤的生长，能够增强INF-γ的抑瘤作用，有望成为黑色素瘤治疗的新的靶向药物。 总结综上所述，福坦替尼(Fostamatinib)适用于治疗ITP成人患者的血小板减少症，这些患者对以前的疗法没有太大的反应。临床还有望用于治疗黑色素瘤。而红斑狼疮不属于福坦替尼(Fostamatinib)的适应症，并且目前临床也没有关于福坦替尼(Fostamatinib)治疗红斑狼疮的研究，因此其不能够治疗红斑狼疮。相关热文推荐：福坦替尼是什么药？
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2024-01-02 16:46
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问
Fostamatinib(福坦替尼)停药会复发吗？
答
血小板减少症的患者使用福坦替尼治疗后一般不会复发，但由于每个患者的病情不同、个人体质不同等，部分患者可能会出现复发的情况。
Fostamatinib (Tavalisse®;Tavlesse®)是第一个被批准用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂，这些患者对之前的治疗反应不足。
福坦替尼在成人免疫性血小板减少症(ITP)的3期试验中显示出疗效。福坦替尼用于ITP的二线治疗比用于三线或三线以上治疗更有效。
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2023-08-29 14:45
问
Fostamatinib(福坦替尼)的副作用有哪些？
答
福坦替尼最常见的不良反应为腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、ALT/AST升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。
严重副作用有腹泻、高血压、胚胎-胎仔毒性、嗜中性白血球减少症、肝中毒。由于TAVALISSE可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法
若患者在用药过程中出现以上不良反应，应及时到医院就诊，在医生的指导下积极处理。
已经帮助1056人
2023-08-29 15:05
问
Fostamatinib(福坦替尼)治疗血小板减少症的作用机理？
答
福坦替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK)。福坦替尼是相对选择性Syk小分子抑制剂R406的口服生物利用度前体药，因此在体外多种细胞类型中显示出活性，在体内多种动物模型中显示出疗效，
福坦替尼的主要代谢产物R406可抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导。福坦替尼代谢产物R406可减少抗体介导的血小板破坏。
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2023-08-29 15:11
问
使用Fostamatinib治疗时应监测哪些指标？
答
使用Fostamatinib(福坦替尼)应监测以下指标：
1、高血压：由于福坦替尼可能会导致患者血压升高，因此治疗期间出现血压升高的患者应每2周监测一次血压，直至稳定，然后每月监测一次。
2、LFT：由于福坦替尼具有肝毒性，因此患者用药时应每月监测肝功能检查(lft)，(如ALT、AST和胆红素)。如果LFT水平升高，中断、降低或停用福坦替尼。
3、ANC：福坦替尼可能会引起中性粒细胞减少症，因此患者应每月监测ANC，并检查是否存在感染。如果中性粒细胞计数降至1.0 x 109/L以下，中断、减少或停用福坦替尼。
4、每月监测CBC：包括血小板计数，直至达到稳定的血小板计数(至少50 x 109/L)。此后，继续定期监测CBC，包括中性粒细胞。
已经帮助1049人
2023-08-29 15:21
问
福坦替尼是口服的还是注射的？
答
福坦替尼是一种口服药。
福坦替尼（Fostamatinib）是一种口服的药物，通常以片剂的形式供应，可以通过口服的方式直接吞服药片。
据了解，福坦替尼有两种规格，一种是100mg的片剂，为橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面上刻有“100”，反面刻有“R”。另一种是150mg的片剂，为橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂，一面上刻有“150”，反面刻有“R”。
患者应严格遵循医生或药剂师提供的具体用药指导，以确保正确的服用剂量和服用时间。
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2023-09-11 10:02
问
福坦替尼在中国上市了吗？
答
福坦替尼目前还没有在中国上市。
目前，福坦替尼尚未被中国国家药监局批准上市，因此在中国市场上还无法购买。据了解，福坦替尼100mg*60片规格的药物，目前的参考售价大约是30720元一盒，150mg*60片目前的参考售价大约是43800一盒，如果需要购买，可咨询客服人员具体了解。
升血小板药福坦替尼（Fostamatinib，TAVALISSETM）是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。
福坦替尼主要通过抑制体内脾酪氨酸激酶，阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解，从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应，适用于既往治疗应答不足的成人慢性免疫性血小板减少。
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2023-09-11 11:17
问
福坦替尼是治疗什么疾病的？
答
福坦替尼适用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症。
升血小板药福坦替尼（Fostamatinib，TAVALISSETM）是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK)，福坦替尼的主要代谢产物R406可抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导，福坦替尼代谢产物R406可减少抗体介导的血小板破坏，适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症，这些患者对先前的治疗反应不足。
免疫性血小板减少症（ ITP）是一种自身免疫性疾病，主要特征是血小板自身抗原免疫耐受性丢失，导致体液和细胞免疫异常活化，共同介导血小板破坏加速及巨核细胞产生血小板不足。
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2023-09-11 14:56
问
福坦替尼引起高血压怎么剂量调整？
答
福坦替尼引起高血压调整的剂量方法需要根据高血压的程度进行分析，比如1期高血压、2期高血压、高血压危象。
1、1期高血压：收缩压在130-139mmHg或舒张压在80-89mmHg，开始服用或增加抗高血压药物的剂量
心血管风险增加的患者，并根据需要进行调整，直至血压得到控制。如果8周后未达到BP目标，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量。
2、2期高血压：收缩压至少140或舒张压至少90mmHg，开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并且
根据需要进行调整，直到血压得到控制。如果血压保持在140/90mmHg或更高水平超过8周，则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量。如果尽管进行了积极的降压治疗，但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周，则中断或停用。
3、高血压危象：收缩压超过180和(或)舒张期超过120mmHg，应中断或中止福坦替尼治疗，开始服用或增加抗高血压药物的剂量，并根据需要进行调整，直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP，则恢复相同日剂量的福坦替尼。如果尽管进行了积极的降压治疗，但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上，则停用福坦替尼。
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2023-09-11 15:07
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