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全部名称：
厄布利塞、UKONIQ、umbralisib
适应症：
1、边缘带淋巴瘤
UKONIQ(厄布利塞)适用于治疗既往至少接受过一种基于抗 CD20 治疗方案的复发性或难治性边缘带淋巴瘤 (MZL) 成人患者。
2、滤泡性淋巴瘤
UKONIQ(厄布利塞)适用于治疗既往接受过至少3线全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者。
厄布利塞
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相关分类
厄布利塞
商品名称：UKONIQ
英文名称：umbralisib
中文名称：厄布利塞
全部名称：厄布利塞、UKONIQ、umbralisib
适应症
1、边缘带淋巴瘤
UKONIQ(厄布利塞)适用于治疗既往至少接受过一种基于抗 CD20 治疗方案的复发性或难治性边缘带淋巴瘤 (MZL) 成人患者。
2、滤泡性淋巴瘤
UKONIQ(厄布利塞)适用于治疗既往接受过至少3线全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者。
剂型和规格
片剂：200 mg，绿色薄膜包衣，椭圆形，一面为“L474”，另一面为素片。
用法用量
1、推荐剂量
UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
告知患者以下信息：
1）整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。
2）每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。
3）如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。
4）如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。
2、推荐的预防
在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。
在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。
3、针对不良反应的剂量调整
UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。
表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整
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不良反应 |
严重程度 |
剂量调整 |
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血液学不良反应 |
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中性粒细胞减少症 |
ANC 0.5至1 × 10 9/L |
1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 |
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ANC < 0.5 × 109/L |
1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 |
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血小板减少症 |
血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L
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1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退（如适用），然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
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非血液学不良反应 |
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感染，包括机会性感染 |
3级或4级 |
停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 |
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PJP（卡氏肺孢子虫肺炎） |
1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 |
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CMV 感染或病毒血症 |
暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 |
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ALT 或 AST 升高 |
AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN |
停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
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AST 或 ALT 大于20倍 ULN |
停用UKONIQ。 |
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腹泻或非感染性结肠炎 |
轻度或中度腹泻（每天排便次数较基线最多6次）或者无症状性（1级）结肠炎 |
1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
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重度腹泻（每天排便超过基线6次）或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征 |
1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 |
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危及生命 |
停用UKONIQ。 |
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重度皮肤反应 |
重度 |
1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 |
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危及生命 |
停用UKONIQ。 |
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SJS、TEN、DRESS（任何级别） |
停用UKONIQ。 |
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其他不良反应 |
重度 |
停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 |
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危及生命 |
停用UKONIQ。 |
表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议
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剂量减少 |
剂量 |
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首次 |
600 mg 每日口服 |
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第二 |
400 mg 口服，每日一次 |
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后续 |
无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ |
不良反应
1、腹泻、恶心、呕吐、腹痛
2、疲乏、水肿、发热
3、肌肉骨骼疼痛
4、上呼吸道感染
5、食欲减退、皮疹、失眠
注意事项
1、感染
接受UKONIQ(厄布利塞)治疗的患者发生严重（包括致死性）感染。最常见的≥3级感染包括感染性肺炎、脓毒症和尿路感染。
2、中性粒细胞减少症
接受UKONIQ(厄布利塞)治疗的患者发生严重中性粒细胞减少症。
3、腹泻或非感染性结肠炎
接受UKONIQ(厄布利塞)治疗的患者发生严重腹泻或非感染性结肠炎。
4、肝脏毒性
接受UKONIQ(厄布利塞)治疗的患者发生严重肝毒性。
5、重度皮肤反应
接受UKONIQ(厄布利塞)治疗的患者发生重度皮肤反应，包括致死性剥脱性皮炎病例。
6、非活性成分FD&C黄色5号引起的过敏反应
UKONIQ(厄布利塞)含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括支气管哮喘）。
7、胚胎毒性
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用UKONIQ(厄布利塞)可能会对胎儿造成伤害。
特殊人群用药
1、妊娠
基于动物研究的结果和作用机制，孕妇使用UKONIQ(厄布利塞)可能会对胎儿造成伤害。
2、哺乳期
尚无关于人乳汁中存在 umbralisib 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于 umbralisib 可能会导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。
3、有生育能力的女性和男性
孕妇使用UKONIQ(厄布利塞)可能会对胎儿造成危害。
开始UKONIQ(厄布利塞)治疗前，验证有生育能力女性的妊娠状态。
建议有生育能力的女性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。
建议有生育能力女性伴侣的男性在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。
4、儿童用药
尚未确定UKONIQ(厄布利塞)在儿科患者中的安全性和有效性。
5、老年患者用药
在65岁及以上患者中，23%发生严重不良反应，而65岁以下患者为12%。65岁或65岁以上患者 (13%) 的感染性严重不良反应发生率高于65岁以下患者 (4%)。
6、肾损害
轻度或中度肾损害（采用 Cockcroft-Gault 公式估算的肌酐清除率 [CLcr] 为30-89 mL/min）患者无需调整剂量。尚未在重度肾损害 ([CLcr] < 30 mL/min) 患者中研究UKONIQ(厄布利塞)。
7、肝损害
轻度肝损害患者不建议调整剂量（总胆红素≤正常值上限 [ULN] 且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5×ULN且 AST 为任意值）。UKONIQ尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3×ULN，不考虑AST）或重度肝损害（总胆红素 > 3×ULN和任何AST）。
禁忌症
无
成分
本品主要成分为厄布利塞。
性状
片剂
贮存方法
片剂在68°F-77°F(20°C-25°C) 下储存。允许的偏移范围为59℉-86℉ (15℃-30℃)[见 USP 受控室温]。
生产厂家
TG Therapeutics,Inc.
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厄布利塞治疗淋巴瘤效果怎么样
厄布利塞治疗淋巴瘤效果
厄布利塞可以用于复发或难治性边缘区淋巴瘤 （MZL）、复发或难治性滤泡性淋巴瘤 （FL），推荐剂量：800毫克，口服，每日一次，随餐服用，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。
一项多短、开放标签、IIb期研究中（NCT02793583），208名R/R边缘区、滤泡性或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL或SLL）患者对先前的治疗（≥1 MZL；≥2 FL/SLL）（包括≥1抗CD20基治疗）无反应，每天口服一次本普利西布800 mg，直到疾病进展、不可接受的毒性或研究停药。
结果：中位随访时间为27.7个月（有效）和21.4个月（安全）。总有效率为47.1%，肿瘤缩小率为86.4%。中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL的中位反应持续时间未达到，FL为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL未达到10.6个月，SLL未达到20.9个月。
使用厄布利塞治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的客观缓解率（ORR）达到49%，包括16%的完全缓解率。在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中，客观缓解率（ORR）达到43%，中位DOR为11.1个月。
结论：厄布利塞在iNHL（复发或难治性 （R/R） 惰性非霍奇金淋巴瘤）重度预处理患者中获得了有意义的临床活性。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关的停药发生率相对较低。
厄布利塞（Umbralisib），是一种新型的口服激酶抑制剂，治疗效果显著，可以延长患者的生存期，提高生活质量，常见的副作用包括肌酐升高、腹泻、结肠炎、中性粒细胞减少、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少、上呼吸道感染、呕吐、疲劳、恶心、腹痛、食欲下降和皮疹。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。
相关热文推荐：厄布利塞治疗淋巴瘤有副作用吗
参考文献
Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.
已经帮助142人
2023-07-21 15:37
厄布利塞治疗淋巴细胞肿瘤的效果以及常见不良反应？
厄布利塞(Umbralisib)是一种具有选择性异构体结合的新型磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，在临床试验中显示出更高的疗效和安全性，常见不良反应有腹泻、恶心、疲劳等。
治疗效果
厄布利塞治疗效果较好，在既往接受过大量治疗的iNHL患者中取得了有意义的临床疗效。
Umbralisib (TGR-1202)是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)亚型p110δ (PI3Kδ)的新一代抑制剂，其在结构上不同于其他PI3Kδ抑制剂，并显示出更好的亚型选择性。Umbralisib还独特地抑制酪蛋白激酶-1ε，而酪蛋白激酶-1ε是蛋白质翻译的主要调节因子。
这项首次人体1期研究的目的是建立umbralisib在血液系统恶性肿瘤患者中的安全性和初步活性特征。方法:在美国的7个诊所进行了一项开放标签的1期剂量递增研究。招募了年龄≥18岁的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤、b细胞和t细胞非霍奇金淋巴瘤或霍奇金淋巴瘤患者，这些患者既往接受过一线或多线治疗，疾病可测量和评估，并且有足够的器官系统功能。
患者以28天为一个周期，每日1次自行给药厄布利塞口服片剂，并按照传统的3 + 3设计进行剂量递增，以确定安全性和最大耐受剂量。在初始队列中，患者在空腹状态下以50 mg的起始剂量服用umbralisib，然后逐渐增加，直至达到最大耐受剂量，或者累积至最大剂量队列，且未出现剂量限制性毒性。随后的队列以200 mg的初始剂量在喂饲状态下自行给药，然后逐渐增加至400、800、1200和1800 mg，直至达到最大耐受剂量或最大剂量水平。
本研究的主要终点是研究者在所有接受治疗的患者中评估的安全性(安全性人群)、最大耐受剂量和umbralisib的药代动力学。次要终点包括抗癌活性(客观缓解和缓解持续时间)的初步评估。一名患者一旦停止治疗，就停止随访。
结果：90例患者接受了umbralisib治疗。中位治疗和随访时间为4.7个周期(IQR 2.0 ~ 14.0)或133天(IQR 55 ~ 335)。
本试验纳入的90例患者中，33例(37%)对umbralisib治疗有客观缓解。Umbralisib的耐受性良好，在复发性或难治性血液系统恶性肿瘤患者中显示出初步活性迹象。
常见不良反应
厄布利塞安全性可控，免疫介导的毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。使用厄布利塞治疗中最常见的不良事件包括腹泻、恶心和疲劳。最常见的3级或4级不良事件包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症。严重不良事件有肺炎、肺部感染、发热性中性粒细胞减少、结肠炎、发热性中性粒细胞减少。
一项研究表明，磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂idelalisib (CAL-101)和duvelisib (IPI-145)在慢性淋巴细胞白血病(CLL)等b细胞恶性肿瘤的临床试验中显示出较高的缓解率和无进展生存期。然而，不良事件的高发生率导致频繁停药，限制了这些抑制剂的临床开发。
相比之下，PI3Kδ/酪蛋白激酶-1 ε (CK1ε)双抑制剂umbralisib (TGR-1202)在临床试验中也显示出较高的缓解率，但安全性改善，严重不良事件较少。这类PI3K抑制剂的典型毒性在很大程度上被认为是免疫介导的，但其特征尚不明确。
已经帮助313人
2023-07-28 10:01
厄布利塞治疗淋巴瘤的效果如何？
厄布利塞治疗淋巴瘤的效果十分不错，2019年10 月28日TG公司公布了一项代号为UNITY-NHL的2b期临床试验中期疗效结果,获得评估乌帕利斯单药治疗复发性/难治性边缘区淋巴瘤( MZL)或滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者关键性试验的阳性结果。
关于厄布利塞
双重靶向治疗恶性淋巴瘤新药umbralisib,暂译名为厄布利塞,是一种口服、磷酸肌醇3激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1E(CK1e)双效抑制药,由瑞士从事抗肿瘤药物临床前开发的Rhizen制药公司首先研制。首先开发用于治疗复发性/难治性MZL及FL成人患者,其后,再扩大适应证，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
厄布利塞治疗淋巴瘤效果
2019年10月28日TG公司公布了一项代号为UNITY-NHL的IIb期临床试验中期疗效结果,获得评估厄布利塞单药治疗MZL或FL关键性试验的阳性结果:MZL组的中位随访时间为27.8个月,厄布利塞治疗组患者的客观缓解率(ORR)为49.3% ,其中完全缓解(CR) 率为15.9%, 疾病控制率(DCR)为82.6% ,未达到中位无进展生存时间(PFS)和中位应答持续时间(DOR)。
而FL组的中位随访时间为27.5个月。乌帕利斯治疗组患者的ORR为45.3%,CR为5%,DCR为79.5%。PFS为10.6个月,估计12个月PFS率为45.9%。DOR为11.1 个月。
厄布利塞其他临床研究
研究目的：磷脂酰肌醇-3-激酶 （PI3K） 抑制剂在复发或难治性 （R/R） 惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）中显示出活性。PI3K抑制剂因长期耐受性和毒性差而受到阻碍，这会干扰连续使用[1]。Umbralisib是PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，对PI3Kδ的选择性更高。这项IIb期试验旨在评估umbralisib在R / R iNHL患者中的有效性和安全性。
研究方法：在这项多队列、开放标签、IIb 期研究中，208 例对先前治疗无反应的 R/R 边缘区、滤泡或小淋巴细胞性淋巴瘤（MZL、FL 或 SLL）（≥ 1 MZL;≥ 2 FL/SLL）患者，包括 ≥ 1 种基于抗 CD20 的治疗，每天一次口服 umbralisib 800 mg，直到疾病进展、不可接受的毒性或研究退出。主要终点是总体响应率;次要终点包括缓解时间、缓解持续时间、无进展生存期和安全性。
研究结果： 中位随访时间为27.7个月（疗效）和21.4个月（安全性）。总缓解率为47.1%，86.4%的患者肿瘤减少。中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL未达到中位缓解持续时间，FL为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL未达到10.6个月，SLL未达到20.9个月。3.53% 的患者报告了至少 4 级 ≥32 级治疗新出现不良事件 （TEAE）。TEAEs导致15例患者（4.31%）停用本布拉利西布。共有14名患者（9.3%）因治疗相关的不良事件而停药。≥ 10 级 TEAE 见于 ≥ 11% 的患者：中性粒细胞减少 （5.10%） 和腹泻 （1.3%）。ALT/AST 升高（≥ 6 级）见于 7.7%的患者。
研究结论：Umbralisib在经过大量预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。
参考文献
[1]Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.
相关热文推荐：厄布利塞的注意事项是什么？
https://www.1blv.com/newsDetail/121298.html
已经帮助269人
2023-10-10 15:08
厄布利塞治疗淋巴瘤的效果怎么样？
厄布利塞治疗淋巴瘤的效果较好。厄布利塞是TG Therapeutics开发的首款口服双磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1ε(ck1ε)抑制剂，用于治疗各种血液系统恶性肿瘤。2021年2月，厄布利塞在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次基于抗CD20的方案的复发性或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)和既往接受过≥3次系统性治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。
厄布利塞治疗淋巴瘤的效果
厄布利塞是一种用于治疗淋巴瘤的单克隆抗体药物。它与CD20抗原结合，促进免疫细胞对癌细胞的攻击和消除，并减少癌细胞的生长和繁殖。
厄布利塞在淋巴瘤治疗中已经取得了一定的临床效果。以下是厄布利塞在一些淋巴瘤类型中的治疗效果：
1、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）：厄布利塞通常与化疗药物联合使用，用于未经治疗的患者或复发/难治性患者。研究表明，与单独化疗相比，厄布利塞与化疗联合可显著延长无进展生存期和总生存期。
2、非霍奇金淋巴瘤（NHL）：厄布利塞可用于治疗常见的弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。临床试验显示，厄布利塞与化疗联合治疗在DLBCL和SLL患者中取得了较好的疗效，延长了无进展生存期和总生存期。
此外，一项研究评估了厄布利塞对于淋巴瘤的效果。研究目的：磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂在复发性或难治性(R/R)惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)中表现出活性。PI3K抑制剂一直受到长期耐受性差和毒性的影响，这影响了其持续使用。厄布利塞是一种PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，对PI3Kδ具有更高的选择性。该IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/RiNHL患者的疗效和安全性。
患者和方法：在这项多短期、开放性、IIb期研究中，208例R/R边缘区、滤泡性或小淋巴细胞性淋巴瘤(MZL、佛罗里达或SLL)患者对既往治疗无反应(≥1MZL；≥ 2 FL/SLL)，包括≥ 1次基于抗CD20的治疗，每日一次口服给予厄布利塞800mg，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或退出研究。主要终点是总体反应率，次要终点包括反应时间、反应持续时间、无进展生存期和安全性。
结果：中位随访时间为27.7个月(疗效)和21.4个月(安全性)。总有效率为47.1%，86.4%的患者肿瘤缩小，中位反应时间为2.7-4.6个月。MZL未达到缓解持续时间的中位数，佛罗里达为11.1个月，SLL为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。53.4%的患者报告了至少一次≥3级治疗中出现的不良事件(TEAE)。32名患者(15.4%)因TEAEs而停用了厄布利塞。共有31名患者(14.9%)因治疗相关的不良事件而停药。在≥10%的患者中报告了≥3级TEAEs：中性粒细胞减少症(11.5%)和腹泻(10.1%)。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高(等级≥3)。
结论：在严重预处理的iNHL患者中，厄布利塞取得了有意义的临床疗效。安全性是可控的，免疫介导的毒性和不良事件相关的停药发生率相对较低。
特殊用药人群
厄布利塞在使用中有一些特殊用药人群需要特别注意，包括以下情况：
1、免疫功能低下的患者：厄布利塞可能会增加感染的风险。对于免疫功能低下的患者，如严重的免疫缺陷病患者或正在接受其他免疫抑制治疗的患者，使用厄布利塞时需要谨慎，并密切监测患者的感染情况。
2、心脏疾病患者：厄布利塞可能会引起心脏毒性作用，包括心律失常和心力衰竭。因此，对于有心脏疾病史或现有心脏问题的患者，在使用厄布利塞前需要进行心脏评估，并密切监测心脏功能。
3、肺部疾病患者：厄布利塞可能引起呼吸系统不良反应，如肺炎和支气管痉挛。对于已经有肺部疾病的患者，在使用厄布利塞时需要谨慎，并密切监测呼吸系统的状况。
4、孕妇和哺乳期妇女：目前厄布利塞在孕妇和哺乳期妇女中的安全性还不确定。因此，对于怀孕或正在哺乳的妇女，应在使用该药物前与医生进行详细咨询和评估。
这些特殊用药人群需要特别谨慎使用厄布利塞，并密切监测患者的病情和不良反应。在使用厄布利塞之前，应与医生充分讨论，并告知医生有关自身的详细病史和用药情况，以便医生能够做出最合适的治疗决策。
厄布利塞治疗过程中针对不良反应的剂量调整
如果患者在厄布利塞治疗过程中出现上呼吸道感染、腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、腹痛等不良反应，可在医生的指导下调整剂量，首次可减少到600mg每日口服，第二可调整到400 mg 口服，每日一次，后续无法耐受400mg每日口服的患者应永久停用厄布利塞。
已经帮助251人
2023-10-13 16:51
厄布利塞治疗各类淋巴瘤的临床效果？
厄布利塞治疗各类淋巴瘤的临床效果显著，厄布利塞(umbralisib)被广泛用于多种淋巴瘤类型的治疗。以下是一些常见的淋巴瘤类型及其对厄布利塞的临床效果。
厄布利塞
厄布利塞是一种处方药，用于治疗成人：
1、边缘带淋巴瘤 (MZL)：当疾病复发或治疗无效且既往接受过至少一种特定类型的治疗时。
2、滤泡性淋巴瘤 (FL)：当疾病复发或治疗无效且既往接受过至少3种治疗时。
厄布利塞治疗各类淋巴瘤的临床效果
1、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：厄布利塞被批准用于治疗先前接受过至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。研究表明，厄布利塞可显著延长无进展生存期，并提高总生存率。
2、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）：厄布利塞也被用于复发或难治性的弥漫大B细胞淋巴瘤的治疗。这种类型的淋巴瘤通常具有较差的预后，但厄布利塞在一些患者中显示出一定的治疗活性。
3、纵隔大B细胞淋巴瘤：研究显示，厄布利塞在治疗纵隔大B细胞淋巴瘤方面具有显著的疗效。
4、滤泡性淋巴瘤：厄布利塞也被用于滤泡性淋巴瘤的治疗，研究显示在复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者中有一定的治疗活性。
厄布利塞治疗边缘带淋巴瘤的临床疗效研究
在一项开放标签、多中心、多队列试验中评价厄布利塞的疗效，该研究共入组了69名边缘带淋巴瘤患者，其中包括结外 (n=38)、淋巴结 (n=20) 和脾 (n=11)，要求患者接受厄布利塞800mg，每日一次。
疗效基于独立审查委员会 (IRC) 采用国际工作组恶性淋巴瘤标准评估的总缓解率。经过20.3个月的中位随访，患者的ORR为34%，中位至缓解时间为2.8个月，3种MZL亚型（分别为结外、淋巴结和脾）的总缓解率分别为44.7%、60%和45.5%。
厄布利塞治疗滤泡性淋巴瘤的临床疗效研究
在一项开放标签、多中心、多队列试验 的单组队列中评价了厄布利塞的疗效，要求复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者既往至少接受过2种全身治疗，患者接受厄布利塞800mg，每日一次。
经过20.1个月的中位随访，患者的ORR为50%，中位月数为11.1个月，中位至缓解时间为4.4个月。
如何服用厄布利塞
1、按照医生指示服用。
2、如果出现副作用医生可能会建议减少剂量、暂时停用或完全停用，但是不可自行改变剂量或停用厄布利塞。
3、每天在大致相同的时间与食物同服厄布利塞片剂1次，推荐剂量为800mg。
4、整片吞服厄布利塞剂，不可压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。
5、如果在服用一剂厄布利塞后呕吐，不可在当天再次服用，按照常规时间服用下一剂药物即可。
6、如果漏服一剂厄布利塞，应在当天记起后尽快服用。如果已经超过12小时，则需要跳过漏服的剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂药物。
总结
厄布利塞在多种淋巴瘤类型的治疗中显示出一定的疗效，并被广泛接受临床应用，具体的治疗方案和效果会因患者的个体情况而有所不同。
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2023-10-26 15:22
厄布利塞治疗淋巴瘤的试验数据
磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂在复发或难治性（R/R）轻度非霍奇金淋巴瘤（iNHL）中显示出活性。PI3K 抑制剂的长期耐受性和毒性较差，影响了其持续使用。厄布利塞是PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂，与其他PI3K抑制剂相比，它对PI3Kδ具有更好的选择性。这项IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/R iNHL患者的疗效和安全性。
试验方法
在这项多队列、开放标签的 IIb 期研究（NCT02793583）中，208 例对既往治疗（≥ 1 例 MZL；≥ 2 例 FL/SLL）（包括≥ 1 例抗 CD20 治疗）无反应的 R/R 边缘区、滤泡或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL 或 SLL）患者接受了厄布利塞800 毫克口服治疗，每天一次，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或研究退出。主要终点是总反应率；次要终点包括反应时间、反应持续时间、无进展生存期和安全性。
试验结果
中位随访时间为 27.7 个月（疗效）和 21.4 个月（安全性）。总体反应率为 47.1%，86.4% 的患者肿瘤缩小。中位应答时间为 2.7-4.6 个月。MZL患者未达到中位应答持续时间，FL患者为11.1个月，SLL患者为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。
据报告，53.4%的患者至少出现过一次≥3级的治疗突发不良事件（TEAE）。32名患者（15.4%）因出现TEAE而停用厄布利塞。共有31名患者（14.9%）因治疗相关不良事件而停药。≥10%的患者出现≥3级TEAE：中性粒细胞减少（11.5%）和腹泻（10.1%）。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高（≥3级）。
试验结论
厄布利塞在重度预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。其安全性是可控的，免疫介导毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。
厄布利塞的作用机制
厄布利塞通过阻断PI3K途径对抗边缘区淋巴瘤；这是B细胞受体信号传导的重要途径，负责淋巴瘤的进展。此外，厄布利塞抑制其他与特定类型淋巴瘤有关的途径，包括酪蛋白激酶途径。
厄布利塞的用法用量
厄布利塞的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
厄布利塞应整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。每天同一时间服用厄布利塞。如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。
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参考文献
Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.
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2023-11-02 15:55
厄布利塞治疗淋巴瘤可以延长多久的生命?
关于厄布利塞治疗淋巴瘤可以延长多久的生命，这个问题并没有一个确定的答案。因为患者的生存期受到多种因素的影响，包括病情的严重程度、患者的身体状况、治疗方案的选择等等。对于厄布利塞治疗淋巴瘤的效果，需要根据患者的具体情况进行个体化的评估和持续监测。同时，患者也需要积极配合医生的治疗建议，保持良好的生活习惯和心态，以提高治疗效果和生活质量。厄布利塞治疗淋巴瘤的效果一项IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/R iNHL（复发或难治性惰性非霍奇金淋巴瘤）患者的疗效和安全性。在这项多队列、开放标签的IIb期研究中，208例对既往治疗（≥1次MZL；≥2次FL/SLL）（包括≥1次抗CD20治疗）无反应的R/R边缘区、滤泡或小淋巴细胞淋巴瘤（MZL、FL或SLL）患者接受了厄布利塞 800毫克口服治疗，每天一次，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或研究退出。研究结果 中位随访时间为 27.7 个月（疗效）和 21.4 个月（安全性）。总体反应率为 47.1%，86.4% 的患者肿瘤缩小。中位应答时间为 2.7-4.6 个月。MZL患者未达到中位应答持续时间，FL患者为11.1个月，SLL患者为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期，FL为10.6个月，SLL为20.9个月。据报告，53.4%的患者至少出现过一次≥3级的治疗突发不良事件（TEAE）。32名患者（15.4%）因出现TEAE而停用厄布利塞。共有31名患者（14.9%）因治疗相关不良事件而停药。≥10%的患者出现≥3级TEAE：中性粒细胞减少（11.5%）和腹泻（10.1%）。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高（≥3级）。结论 厄布利塞在重度预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。其安全性是可控的，免疫介导毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。更多关于厄布利塞安全性的内容可以点击：厄布利塞治疗淋巴瘤有副作用吗，这篇文章有详细的介绍。厄布利塞的药效学厄布利塞是一种口服、每日一次的、新一代PI3Kδ抑制剂，可独特地抑制CK1-ε，抑制涉及特定类型淋巴瘤的其他途径，包括酪蛋白激酶途径。临床试验期间记录的总体缓解率为 55％，边缘区淋巴瘤 1 年无进展生存率为 71％。厄布利塞特殊人群用药1、尚无妊娠女性使用厄布利塞评价药物相关风险的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。2、议女性在厄布利塞治疗期间和末次给药后1个月内不要哺乳。3、尚未确定厄布利塞在儿科患者中的安全性和有效性。4、65岁或65岁以上患者的感染性严重不良反应发生率高于65岁以下患者 。5、轻度或中度肾损害（采用 Cockcroft-Gault 公式估算的肌酐清除率 [CLcr] 为30-89 mL/min）患者无需调整剂量。尚未在重度肾损害 ([CLcr] < 30 mL/min) 患者中研究厄布利塞。6、轻度肝损害患者不建议调整剂量（总胆红素≤正常值上限 [ULN] 且AST > ULN或总胆红素 > 1-1.5×ULN且 AST 为任意值）。厄布利塞尚未在中度（总胆红素 > 1.5-3×ULN，不考虑AST）或重度肝损害（总胆红素 > 3×ULN和任何AST）评估可用数据。相关热文推荐：阿卡替尼治疗白血病能活多久?参考文献Fowler NH, Samaniego F, Jurczak W, Ghosh N, Derenzini E, Reeves JA, Knopińska-Posłuszny W, Cheah CY, Phillips T, Lech-Maranda E, Cheson BD, Caimi PF, Grosicki S, Leslie LA, Chavez JC, Fonseca G, Babu S, Hodson DJ, Shao SH, Burke JM, Sharman JP, Law JY, Pagel JM, Miskin HP, Sportelli P, O'Connor OA, Weiss MS, Zinzani PL. Umbralisib, a Dual PI3Kδ/CK1ε Inhibitor in Patients With Relapsed or Refractory Indolent Lymphoma. J Clin Oncol. 2021 May 20;39(15):1609-1618. doi: 10.1200/JCO.20.03433. Epub 2021 Mar 8. PMID: 33683917; PMCID: PMC8148421.
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2024-03-06 16:49
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问
服用厄布利塞的副作用有哪些?
答
服用厄布利塞的副作用包括肌酐升高、腹泻-结肠炎、疲劳、恶心、中性粒细胞减少、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹。
2021年2月5日，厄布利塞获美国药监局（FDA）批准上市。在临床前研究中，该药可以抑制淋巴瘤细胞系的细胞增殖。
但UNITY-CLL临床试验的最新结果表明，接受厄布利塞治疗的患者死亡风险可能增加，出于安全性考虑，2022年7月6日FDA撤销了厄布利塞批准。
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2023-07-21 11:11
问
服用厄布利塞的注意事项有哪些？
答
服用厄布利塞的注意事项和处理措施具体如下：
1、感染
（1）接受本品治疗的患者会出现严重感染，甚至具有致命性，因此需监测任何新的或恶化的感染迹象和症状，对于3级或4级感染，暂停使用本品直到感染消退，以相同或减少的剂量恢复本品。
（2）在使用本品治疗期间，予以患者卡氏肺囊虫肺炎(PJP)的预防治疗，对任何级别的疑似卡氏肺囊虫肺炎的患者停用本品，对确诊卡氏肺囊虫肺炎的患者永久停用本品。
有巨细胞病毒感染史的患者使用本品治疗期间，应监测巨细胞病毒(CMV)感染。在使用本品（3）治疗期间，考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒感染，包括巨细胞病毒再激活。
对于临床巨细胞病毒感染或病毒血症，应停用本品，直至感染或病毒血症消失。如果恢复本品，应给药相同或减少剂量，并至少每月通过PCR或抗原试验监测患者的巨细胞病毒再激活情况。
2、嗜中性白血球减少症
（1）接受本品治疗的患者会出现嗜中性白血球减少症，在使用本品前2个月，至少每2周监测一次中性粒细胞计数，对于中性粒细胞计数<1X109/L(3-4级)的患者，至少每周监测一次。
（2）适当考虑支持性护理，根据中性粒细胞减少症的严重程度和持续时间，暂停、减少剂量或停用本品。
3、腹泻或非感染性结肠炎
（1）对于患有严重腹泻(3级，即每天超过基线6次大便)或腹痛、大便带粘液或血、排便习惯改变或腹膜体征的患者，应停用本品，直至症状缓解，并酌情使用止泻药或肠溶性类固醇提供支持性治疗。
（2）症状缓解后，减少剂量恢复用药，对于复发性3级腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停止使用本品，因危及生命的腹泻或结肠炎而停用本品。
4、肝中毒
在基线和本品治疗期间监测肝功能，对于谷丙转氨酶（ALT）/谷草转氨酶（AST＞5倍-＜正常值上限（ULN）20倍的患者停用本品，直到恢复到＜正常值上限3倍，然后减少剂量。
对于谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高≥正常值上限20倍的患者，应停用本品。
5、严重的皮肤反应
（1）监测患者新的或恶化的皮肤反应，审查所有合并用药，并停止任何潜在的药物。对严重(3级)皮肤反应暂停使用本品，至少每周监控一次，直到皮肤反应缓解。
（2）缓解后，减少剂量恢复用药，如果严重的皮肤反应没有改善、恶化或复发，请停用本品。
（3）因危及生命的皮肤反应或Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等而停用本品治疗的患者，应提供适当的支持性护理。
6、胚胎-胎儿毒性
本品会对胎儿造成伤害，应告知孕妇该药对胎儿的危害，建议有生殖能力的女性患者和有生殖能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后次给药后的一个月内使用有效的避孕药措施。
已经帮助1043人
2023-07-21 11:22
问
服用厄布利塞片能喝酒吗？
答
服用厄布利塞片不能喝酒。
厄布利塞片与酒精或烟草一起服用时，可能会发生相互作用，对其疗效产生影响，增加副作用的发生风险，而饮酒也可干扰药物的代谢和吸收过程。
为了确保患者的安全和最佳治疗效果，建议在服用厄布利塞片期间应避免饮酒。该药最好与食物一起服用，并且每天在同一时间服药。
服用该药可能会导致腹泻，患者需每天补充8-10杯不含酒精、不含咖啡因的液体，以预防腹泻导致的脱水。
已经帮助1041人
2023-07-21 11:35
问
厄布利塞多久吃一次？
答
厄布利塞治疗淋巴瘤，推荐每天吃一次。
厄布利塞的推荐剂量为800mg，每日一次，需随食物口服，治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性，需告知患者在服用该药时注意以下事项：
1、需整片吞下，不要压碎、打碎、切割或咀嚼药片。
2、建议在每天同一时间服用厄布利塞。
3、如果出现呕吐，不要额外补服，建议根据用药计划继续服用下一剂。
4、如果漏服一剂，且与用药计划中服用下一剂的时间间隔≤12小时，可以补服漏用的剂量。
已经帮助1051人
2023-07-21 11:51
问
厄布利塞的作用靶点是什么？
答
厄布利塞的作用靶点是磷酸肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)和酪蛋白激酶1-ε(CK1-ε)。
厄布利塞是PI3Kδ和CK1-ε双重抑制剂，PI3Kδ可在正常和恶性B细胞中表达，而CK1-ε与包括淋巴细胞恶性肿瘤在内的癌细胞的发病机制有关。
厄布利塞治疗复发或难治性惰性非霍奇金淋巴瘤的临床试验显示，患者的客观缓解率为47.1%，其中有86.4%的患者肿瘤缩小，中位缓解持续时间为2.7-4.6个月，这表明厄布利塞在接受过多次治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤患者中取得了显著的临床疗效。
已经帮助1048人
2023-07-21 12:19
问
厄布利塞的功效和作用是什么
答
厄布利塞的功效和作用是抑制PI3Kδ和酪蛋白激酶CK1ε，而这可能具备直接的抗癌作用，也有可能调节先前磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂中观察到的与免疫介导副作用相关的T细胞活性。厄布利塞是干扰磷酸肌醇-3激酶（PI3K-delta）的delta形式，PI1K-delta是一种参与信号通路的酶，在B细胞存活和生长中发挥作用。在体外进行的研究中，厄布利塞可抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和 CCL19 介导的细胞迁移。厄布利塞的推荐剂量为每次800 mg，每天随食物口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
已经帮助1051人
2023-07-21 17:17
问
厄布利塞哪里能买到
答
厄布利塞在中国还没有上市，患者在国内的医院药房还买不到。目前购买方式主要有两种，一种是患者出国购买，但这种方式购药没有保障，而且路途远，风险高，所需要的费用也会增加。另一种方式是通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物从海外直邮到家，既能保证正品，也省去出国购药的麻烦，不过海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。厄布利塞选择性地作用于PI3Kδ信号通路，减少了不必要的药物作用和潜在的副作用。建议遵医嘱用药，对症治疗。
已经帮助1036人
2023-07-21 17:19
问
厄布利塞治疗淋巴瘤怎么服用
答
厄布利塞治疗淋巴瘤的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服 [见临床药理学 (12.3)]，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。每天同一时间服用厄布利塞。如果发生呕吐，请勿服用额外剂量；继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。厄布利塞治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)，考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活。建议有生育能力的女性和女性伴侣有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。
已经帮助1039人
2023-07-21 17:20
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