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全部名称：
伏立诺他、Zolinza、Vorinostat
适应症：
ZOLINZA适用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，这些患者在接受两种全身治疗时或之后患有进行性、持续性或复发性疾病。
伏立诺他
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相关分类
伏立诺他
商品名称：Zolinza
英文名称：Vorinostat
中文名称：伏立诺他
全部名称：伏立诺他、Zolinza、Vorinostat
适应症
ZOLINZA适用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，这些患者在接受两种全身治疗时或之后患有进行性、持续性或复发性疾病。
剂型和规格
胶囊；100mg*120片
用法用量
1、给药信息
推荐剂量为400 mg，随食物口服，每日一次。
只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据，就可以继续治疗。
不应打开或压碎ZOLINZA胶囊。
2、剂量调整
毒性
如果患者对治疗不耐受，可将剂量减少至300 mg，随食物口服，每日一次。如有必要，可进一步将剂量降至每日一次300 mg，随食物服用，每周连续服用5天。
肝功能损害
将轻度至中度肝功能损害(胆红素1至3倍ULN或AST大于ULN)患者的起始剂量与食物一起口服降低至300 mg，每日一次。没有足够的证据建议重度肝功能损害(胆红素大于3 x ULN)患者的起始剂量[参见“特定人群用药”]。
不良反应
主要不良反应见下表：
|
|
ZOLINZA 400 mg，每日一次(N=86) |
|||
|
不良反应 |
所有年级 |
3-4年级 |
||
|
|
n |
% |
n |
% |
|
乏力 |
45 |
52.3 |
3 |
3.5 |
|
腹泻 |
45 |
52.3 |
0 |
0.0 |
|
恶心 |
35 |
40.7 |
3 |
3.5 |
|
味觉障碍 |
24 |
27.9 |
0 |
0.0 |
|
血小板减少 |
22 |
25.6 |
5 |
5.8 |
|
厌食 |
21 |
24.4 |
2 |
2.3 |
|
体重下降 |
18 |
20.9 |
一 |
1.2 |
|
肌肉痉挛 |
17 |
19.8 |
2 |
2.3 |
|
秃头症 |
16 |
18.6 |
0 |
0.0 |
|
口干 |
14 |
16.3 |
0 |
0.0 |
|
血肌酐升高 |
14 |
16.3 |
0 |
0.0 |
|
发冷 |
14 |
16.3 |
一 |
1.2 |
|
呕吐 |
13 |
15.1 |
一 |
1.2 |
|
便秘 |
13 |
15.1 |
0 |
0.0 |
|
头昏眼花 |
13 |
15.1 |
一 |
1.2 |
|
贫血症 |
12 |
14.0 |
2 |
2.3 |
|
食欲减退 |
12 |
14.0 |
一 |
1.2 |
|
外周水肿 |
11 |
12.8 |
0 |
0.0 |
|
头痛 |
10 |
11.6 |
0 |
0.0 |
|
瘙痒 |
10 |
11.6 |
一 |
1.2 |
|
咳嗽 |
9 |
10.5 |
0 |
0.0 |
|
上呼吸道感染 |
9 |
10.5 |
0 |
0.0 |
|
发热 |
9 |
10.5 |
一 |
1.2 |
注意事项
1、血栓栓塞
5% (4/86)接受ZOLINZA治疗的患者发生肺栓塞，也有深静脉血栓形成的报告。监测这些事件的体征和症状，尤其是在有血栓栓塞事件既往病史的患者中[参见“不良反应”]。
2、骨髓抑制
使用ZOLINZA治疗可能导致剂量相关性血小板减少症和贫血。在治疗的前2个月内每2周监测一次血细胞计数，之后每月监测一次。根据临床情况调整剂量或停止使用ZOLINZA治疗[参见“剂量与用法”、“警告与注意事项”和“不良反应”]。
3、胃肠道毒性
已有胃肠道紊乱的报告，包括恶心、呕吐和腹泻[参见“不良反应”]，可能需要使用止吐和止泻药物。应更换液体和电解质以防止脱水[参见“不良反应”]。开始使用ZOLINZA治疗之前，应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻。
4、高血糖症
接受ZOLINZA（伏立诺他）治疗的患者中观察到高血糖症，其中5% (4/86)的患者出现高血糖症[参见“不良反应”]。在治疗的前2个月内每2周监测一次血糖，之后每月监测一次。
5、临床化学异常
在治疗的前2个月内每2周及之后每月进行一次化学检查，包括血清电解质、肌酐、镁和钙。在服用ZOLINZA之前纠正低钾血症和低镁血症。在有症状的患者(如有恶心、呕吐、腹泻、液体失衡或心脏症状的患者)中更频繁地监测钾和镁。
6、与其他组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂联合用药时出现严重血小板减少症
曾有报告称，严重血小板减少症会导致胃肠道出血，同时使用ZOLINZA（伏立诺他）和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸)。更频繁地监测血小板计数[参见“药物相互作用”]。
7、胚胎-胎仔毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇使用ZOLINZA（伏立诺他）会对胎儿造成伤害。关于孕妇使用ZOLINZA的数据不足以告知重大出生缺陷和流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，根据AUC0-24时数，在约为人体暴露量0.5倍的暴露量下，伏立诺他穿过胎盘并导致不良发育结局。告知有生殖潜力的雌性在治疗期间和末次给药后至少6个月内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和末次给药后至少3个月内使用有效避孕方法[参见“在特定人群中的使用”]。
特殊人群用药
1、妊娠
根据其作用机制和动物研究发现，对孕妇服用ZOLINZA（伏立诺他）会对胎儿造成伤害。
2、哺乳期
目前尚无关于人乳中是否存在ZOLINZA（伏立诺他）或其代谢产物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物会通过乳汁排出，且哺乳期儿童可能出现严重的药物不良反应，因此建议哺乳期妇女在使用ZOLINZA治疗期间以及末次给药后至少1周内不要进行母乳喂养。
3、儿童用药
ZOLINZA（伏立诺他）治疗儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
4、老年患者用药
ZOLINZA（伏立诺他）的临床研究未包括足够数量的65岁及以上受试者，无法确定他们的反应是否与较年轻受试者不同。其他已报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的应答差异。
5、有生殖潜力的男性和女性
怀孕测试
在开始使用ZOLINZA（伏立诺他）治疗前7天内，对具有生殖潜力的雌性进行妊娠试验。
避孕女性
告知有生殖潜力的雌性在使用ZOLINZA（伏立诺他）治疗期间以及末次给药后至少6个月内使用有效避孕方法。
男性
建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在使用ZOLINZA（伏立诺他）治疗期间以及末次给药后至少3个月内使用有效避孕方法，避免生孩子。
不毛
基于动物研究发现，伏立诺他可能会影响女性生育力。
6、肝功能损害患者
在42例非CTCL癌和不同程度肝功能损害的患者中，对单剂量和多剂量给药后的ZOLINZA（伏立诺他）进行了研究。与肝功能正常的患者相比，观察到肝功能损害的患者AUC增加50%至66%。在每日分别接受300和200 mg剂量治疗的轻度(胆红素1至1.5 x ULN和AST < ULN，或胆红素≤ ULN和AST > ULN)和中度(胆红素1.5至≤ 3 x ULN)肝功能损害患者中，3级或4级血小板减少症的发生率增加。
严重肝功能损害(胆红素> 3 x ULN)患者未接受过大于200mg/天的治疗。将胆红素水平为1至3 x ULN或AST > ULN的患者使用ZOLINZA的初始剂量降低[参见“剂量与用法”]。
禁忌症
无。
药物相互作用
1、香豆素衍生物抗凝血剂
在接受ZOLINZA联合香豆素衍生物抗凝剂治疗的患者中，观察到凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)延长。医生应更频繁地监测同时服用唑仑扎和香豆素衍生物的患者的PT和INR。
2、其他HDAC抑制剂
据报告，严重血小板减少症和消化道出血与ZOLINZA（伏立诺他）和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸)合用。前2个月每2周监测一次血小板计数[参见“警告和注意事项”]。
成分
本品主要成分为伏立诺他。
性状
白色、不透明、硬明胶胶囊
贮存方法
储存在20-25°C(68-77°F)，允许在15-30°C(59-86°F)范围内波动[参见USP控制的室温]。
生产厂家
德国默克
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伏立诺他副作用有哪些？
伏立诺他
伏立诺他（Zolinza）的抗肿瘤作用机制尚未完全明确，可能与伏立诺他导致乙酰化组蛋白积累，并诱导一些转化细胞的细胞周期停滞或凋亡有关，主要用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现。
伏立诺他的副作用
1、胃肠道症状：比较常见的有腹泻、恶心、厌食、食欲减退、体重减轻、呕吐、便秘等。
2、血液学异常：比较常见的是血小板减少症、贫血，贫血是最常见的严重药物不良反应。
3、全身症状：比如疲劳、乏力、发热、寒战等。
4、味觉障碍：比较常见的是味觉障碍、口干。
5、呼吸系统症状：比如咳嗽、上呼吸道感染。
6、其他副作用：比如头痛、外周水肿，比较常见的严重副作用有胆囊炎、深静脉血栓形成、消化道出血、感染、大叶性肺炎、心肌梗死、缺血性卒中等。
出现副作用时患者一般不需要停药，但是如果出现严重的副作用，患者难以忍受，可咨询医生进行相应的处理，比如调整剂量。
伏立诺他的注意事项
1、血栓栓塞：5%的患者可出现肺栓塞、深静脉血栓形成，用药期间应注意监测这些事件，尤其是既往有血栓栓塞事件既往病史的患者。
2、骨髓抑制：使用伏立诺他治疗期间可能导致剂量相关性血小板减少症和贫血，在最初两个月的治疗中，每两周检查一次，以后每个月都要进行一次血液检查。
3、胃肠道毒性：伏立诺他可导致胃肠道紊乱，出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，患者可能需要使用止吐和止泻药物，以避免出现脱水。
4、高血糖症：5%的患者可出现高血糖症，所以在开始的两个月里，可以每两周做一次血糖检查，以后每个月都要做一次检查。
5、胚胎毒性：孕妇使用伏立诺他可对胎儿造成伤害，因此有生育能力的女性在治疗期间和最后给药后至少6个月内使用有效避孕方法。有生殖潜力的男性应在用药过程中以及最后一次用药后三个月之内采取有效的避孕措施。
伏立诺他的效果
在一项非盲、非随机研究中，评估了伏立诺他的应答率，研究结果显示总体客观应答率为24.2%，IIB期或更高分期疾病患者为25%。对研究治疗有反应的8名患者中，中位反应时间为83.5天，中位应答持续时间为106天，中位进展时间为211.5天。
参考文献：
Siegel D, Hussein M, Belani C, Robert F, Galanis E, Richon VM, Garcia-Vargas J, Sanz-Rodriguez C, Rizvi S. Vorinostat in solid and hematologic malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Jul 27;2:31. doi: 10.1186/1756-8722-2-31. PMID: 19635146; PMCID: PMC2731787.
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2023-05-23 17:24
伏立诺他怎么样？
目前仅有两款HDACi被美国食品药品监督管理局(FDA) 批准用于难治性或复发性的原发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),分别为异羟肟酸类的伏立诺他和环肽类的罗米地辛。在最新的NCCN 的原发性皮肤淋巴瘤(PCL)2020版指南中，罗米地辛和伏立诺他都被推荐为一线的系统治疗方案。那么，伏立诺他怎么样？
伏立诺他怎么样
伏立诺他效果不错，在最初的II期临床实验中，33个CTCL患者被分为三组(第一组每天400mg;第I二组300mg,每天两次,连续3天/周,持续4周，耐受后可增加至5天/周;第三组300 mg,每天两次，持续14天,停用一周后继续200mg，每天两次) 。 这些患者中，85%有晚期MF (分期>IIB),三分之一的患者有红皮病表现，符合国际皮肤淋巴瘤协会的ss诊断标准，61%有血液受累的证据，58%在入组时存在淋巴结受累。这些患者均尝试过多种系统治疗。疗效经过对CAILS以及瘙痒程度的综合评判。
结果显示意向治疗人群应答率为24%，完全缓解率和部分缓解率均为0%。在先前接受过倍扎罗汀治疗的患者中应答率为23%。45%的患者均有瘙痒缓解。最常见的不良事件包括疲劳(78%)、 腹泻(60%)、 恶心(60%)、 血小板减少(54%)、口干(38%)。
小结
伏立诺他是第一一个被美国FDA批准的HDACi类药物，可应用于接受两种或两种以上系统治疗的复发性/难治性的CTCL.作为广谱HDACi,伏立诺他能使乙酰化的组蛋白在肿瘤中累积，诱导细胞凋亡。伏立诺他不仅在NHL中具有较好的治疗效果，对一些实体肿瘤 如胰腺癌、宫颈癌、肾癌、非小细胞肺癌等也有一定的作用，但其对实体瘤的治疗效果还需要更多的临床试验进行验证。
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2023-06-15 15:08
伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的临床数据？
伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的总反应率约为29.7％，总有效率为30-31％。
伏立诺他（Volatida）是美国 FDA批准的首个 HDACs抑制剂，对多种 B细胞淋巴瘤（如 DM、套细胞和滤泡性）均有较好的疗效。前期研究发现伏立诺他与其它抗癌药存在一定的增效作用，因此，未来可着眼于伏立诺他与其它抗癌药联用，以达到提高抗癌效果、降低毒副作用、提高抗癌效果的目的。
伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的临床数据
伏立诺他是由美国 FDA批准上市的首个HDAC-I，主要应用于皮肤 T细胞淋巴瘤（CTCL）患者，对其进行全身化疗后出现进行性、持续性或复发。在I期开发中，伏立诺他作为静脉和口服制剂对实体瘤和血液恶性肿瘤具有活性。在两项II期试验中，口服剂量为400mg/天的伏立诺他对患有CTCL（包括大细胞转化和Sezary综合征）的难治性晚期患者安全有效，总有效率为30-31％。
一项关键的开放式单臂临床研究，以及另一项研究确定了伏立诺他的给药方案。在这些研究中，病人的平均年龄是60岁，其中，男性占51%，女性占49%。在一项主要的开放、单侧试验中，伏立诺他治疗的总体有效率为29.7%.
伏立诺他最常见的副作用包括胃肠道症状、疲劳和血小板减少。在临床试验中，伏立诺他与其他药物如放疗和化疗联合使用，对多种癌症具有协同或相加作用。
伏立诺他治疗血液肿瘤的临床数据
伏立诺他是一种抗癌药物，随着研究的深入，目前已被广泛应用于其它癌症的治疗。伏立诺他、吉妥单抗和阿扎胞苷对复发/难治性 AML和地西他滨对复发/难治性 AL的有效率分别达到40%和46.2%，与硼替佐米联用的 MM患者无疾病进展生存期7.63个月。还可以用于治疗晚期乳腺癌、骨髓移植等疾病，提高患者的免疫功能。
伏立诺他联合顺铂对人骨肉瘤细胞增殖与凋亡的作用
一项研究探讨了探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）伏立诺他联合顺铂对骨肉瘤U2OS细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡的影响及其可能的作用机制。结果显示，伏立诺他和顺铂对U2OS的生长有明显的抑制作用，并使其停留在 S期。前期研究发现，伏立诺他与顺铂可以明显抑制U2OS细胞内 MMP的活性，且伏立诺他与顺铂可以显著提高U2OS细胞内caspase-8、caspase-9、 PARP及p-JNK的表达。
由此得出结论，伏立诺他与顺铂联用能明显抑制骨肉瘤生长，并可激活 JNK/caspase通路，引起肿瘤细胞凋亡，具有显著抑制骨肉瘤细胞增殖的作用。
总结
伏立诺他对于皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的治疗效果明显，能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，提高患者生存率。伏立诺他还被用于治疗其他类型的癌症，包括白血病、胰腺癌等等，在这些类型的癌症中，伏立诺他也展现出了明显的疗效和良好的临床应用效果。
参考文献
[1]Duvic M, Vu J. Vorinostat in cutaneous T-cell
lymphoma. Drugs Today (Barc). 2007 Sep;43(9):585-99. doi:
10.1358/dot.2007.43.9.1112980. PMID: 17940636.
[2]郑亚东,杨平传,赵雪.伏立诺他临床应用新进展[J].中国新药杂志,2015,24(08):900-903.
已经帮助264人
2023-09-28 11:25
伏立诺他治疗淋巴瘤的试验数据
一项试验评估组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他对持续性、进展性或复发性真菌病或塞扎里综合征（MF/SS）皮肤t细胞淋巴瘤（CTCL）亚型的活性和安全性。
试验方法
在这项开放标签 IIb 期试验（NCT00091559）中，IB-IVA 期 MF/SS 患者每天口服 400 毫克伏立诺他，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者必须至少接受过两次系统治疗，其中至少一次包括贝沙罗汀，除非不能耐受。
主要终点是通过改良的严重程度加权评估工具测量的客观应答率（ORR），次要终点是应答时间（TTR）、进展时间（TTP）、应答持续时间（DOR）和瘙痒缓解（在10点视觉模拟量表上>或=3点改善）。此外，还对安全性和耐受性进行了评估。
试验结果
74名患者入选，其中61人至少患有IIB期疾病。总体 ORR 为 29.7%；IIB 期或以上患者为 29.5%。IIB 期或以上患者的中位 TTR 为 56 天。未达到中位DOR，但估计大于或等于185天（34+至441+）。总体中位 TTP 为 4.9 个月，IIB 期或更高级别患者的中位 TTP 为 9.8 个月。总体而言，32%的患者瘙痒症状得到缓解。
伏立诺他的安全性
伏立诺他最常见的药物相关不良反应（AE）是腹泻（49%）、疲劳（46%）、恶心（43%）和厌食（26%）；大多数为2级或2级以下，但3级或3级以上的不良反应包括疲劳（5%）、肺栓塞（5%）、血小板减少（5%）和恶心（4%）。11名患者需要调整剂量，9名患者因AE而停药。
试验结论
口服伏立诺他对治疗难治性MF/SS有效，且安全性可接受。
伏立诺他的作用功效
伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物，是美国FDA批准的个用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制剂。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化酶( HDAC)作用，进而阻止肿瘤细胞的基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。
伏立诺他的用法用量
伏立诺他推荐剂量为400 mg，随食物口服，每日一次。只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据，就可以继续治疗。
如果患者对伏立诺他治疗不耐受，可将剂量减少至300 mg，随食物口服，每日一次。如有必要，可进一步将剂量降至每日一次300 mg，随食物服用，每周连续服用5天。
伏立诺他需整粒吞服，不应打开或压碎胶囊。患者不可随意更改剂量和用法，以免影响原有治疗。
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参考文献
Olsen EA, Kim YH, Kuzel TM, Pacheco TR, Foss FM, Parker S, Frankel SR, Chen C, Ricker JL, Arduino JM, Duvic M. Phase IIb multicenter trial of vorinostat in patients with persistent, progressive, or treatment refractory cutaneous T-cell lymphoma. J Clin Oncol. 2007 Jul 20;25(21):3109-15. doi: 10.1200/JCO.2006.10.2434. Epub 2007 Jun 18. PMID: 17577020.
已经帮助160人
2023-11-03 13:18
伏立诺他(Vorinostat)的用途与功效作用及治疗效果说明？
伏立诺他(Vorinostat)是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物，通过抑制组蛋白去乙酰基酶(histone deacetylase,HDAC)而使细胞周期停滞和/或细胞凋亡。在临床试验中，伏立诺他(Vorinostat)与其他药物如放疗和化疗联合使用，对多种癌症具有协同或相加作用，对弥漫大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤等B细胞淋巴瘤也表现出了一定的疗效。关于伏立诺他(Vorinostat)皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)大多恶性程度较低，病情进展缓慢，该病目前尚无法根治。伏立诺他(Vorinostat)是Merck公司开发的世界上第一个抑制组蛋白脱乙酰基酶(histonedeacetylase,HDAC)的新型抗癌药物，用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、或恶化、或病情反复情况下的转移性CTCL，对其它肿瘤也表现出良好活性，包括淋巴癌及乳腺癌等。伏立诺他(Vorinostat)是美国FDA批准的第一个用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制剂。伏立诺他(Vorinostat)最常见的副作用包括疲劳、血小板减少、胃肠道症状。用途伏立诺他(Vorinostat)被批准为第一个用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，适用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，这些患者在接受两种全身治疗时或之后患有进行性、持续性或复发性疾病。用法用量伏立诺他(Vorinostat)的建议剂量为400mg，每天一次，随餐服用。只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据，就可以继续治疗。患者不可打开或压碎伏立诺他(Vorinostat)胶囊。功效与作用伏立诺他(Vorinostat)属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗肿瘤药物，组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histonedeacetylases inhibitors,HDACIs)是一类在转录水平调控基因表达的化合物，HDACIs可使癌细胞生长停滞，并诱导其分化及凋亡。伏立诺他(Vorinostat)就是一种具有类似作用的新型的抗肿瘤药物。伏立诺他(Vorinostat)对难治期原发性皮肤T细胞淋巴瘤具有良好的治疗效果。然而，其抑制实体瘤的分子机制尚未阐明。一项研究结果显示，伏立诺他(Vorinostat)抑制子宫颈癌细胞的增殖、迁移和侵袭，还诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在S期，抑制PI3K(p110α)，p-PI3Kp55(Tyr199)和p-Akt(Ser473)蛋白表达，并在体外和体内上调MICA表达，促进NK-92细胞介导的宫颈癌细胞溶解。伏立诺他(Vorinostat)可上调宫颈癌细胞中MICA表达的能力与PI3K/Akt信号有关。简而言之，伏立诺他(Vorinostat)通过PI3K/Akt途径上调MICA，并增强宫颈癌细胞对NK细胞介导的细胞溶解反应的敏感性。该研究的结果表明伏立诺他(Vorinostat)对宫颈癌具有抗实体瘤作用。此外，伏立诺他(Vorinostat)还可通过降低EXO1的表达水平抑制肝癌细胞同源重组修复能力，EXO1可作为肝癌的潜在治疗靶点。治疗效果伏立诺他(Vorinostat)作为一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，已在2006年被美国FDA批准用于皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的治疗。伏立诺他(Vorinostat)联合吉妥单抗及阿扎胞苷治疗老年复发性或难治性急性髓系细胞白血病(AML)有效率可达40%，联合地西他滨治疗复发性或难治性急性淋巴细胞白血病(AL)有效率为46.2%，联合硼替佐米治疗多发性骨髓瘤(MM)无疾病进展生存期为7.63个月，另外在晚期乳腺癌和骨髓移植患者免疫功能改善方面都有较好的作用。相关热文推荐：替伊莫单抗(ibritumomab)的抗肿瘤作用机制是什么？
已经帮助226人
2023-12-29 16:02
伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤的治疗效果如何？
伏立诺他(ZOLINZA/VORINOSTA)是一种靶向抑制嘧啶合成酶的药物，其对于治疗皮肤T细胞淋巴瘤具有显著功效。关于伏立诺他伏立诺他在2006年10月6日被美国食品药品监督管理局FDA批准上市，是最早上市的HDAC抑制剂，用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的外周皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)，商品名ZolinzalI。伏立诺他的作用1、抑制HDACs活性：伏立诺能够特异性地抑制组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的活性。HDACs是一类酶，主要负责将组蛋白上的乙酰基去除，导致组蛋白脱乙酰化，从而调节基因转录和表达。2、提高组蛋白乙酰化程度：通过抑制HDACs的活性，伏立诺使得细胞内的组蛋白乙酰化程度增加。组蛋白乙酰化能够改变染色质结构，促进基因的转录和表达。3、诱导细胞死亡：组蛋白乙酰化的增加可能引起一系列细胞信号通路的改变，包括调控细胞周期、DNA损伤修复、细胞凋亡等。这些变化最终可能导致肿瘤细胞的凋亡或细胞周期停滞，从而抑制肿瘤的生长和扩散。4、抗肿瘤作用：总体来说，伏立诺的作用机制是通过调节组蛋白乙酰化程度，影响基因转录和细胞信号通路，最终诱导肿瘤细胞死亡，发挥抗肿瘤作用。综上所述，伏立诺通过抑制肿瘤细胞内HDACs活性，提高组蛋白乙酰化程度，诱导细胞死亡，从而实现对肿瘤的治疗作用。更多关于伏立诺他的资讯可以参考：伏立诺他的功效和作用？伏立诺他治疗皮肤T细胞淋巴瘤的治疗效果皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)是一组异质性的皮肤归巢T细胞肿瘤，在临床表现、组织病理学表现和预后方面均存在着显著差异。在最新修订的世界卫生组织-欧洲癌症研究和治疗组织( WHO-EORTC)分类系统中，蕈样肉芽肿(MF)仍为CTCL中最常见的类型，约占所有原发性皮肤淋巴瘤的40%，占所有CTCL的60%。在一项重要的IIB期多中心研究中，共纳入了74名持续进展的难治性MF/SS患者(IB至IVA期)，均接受过两种或以上的系统治疗。其中82%处于IIB期或更高分期，40.5%符合SS诊断标准。所有患者均给与每天400mg的伏立诺他，采用改良的SWAT 进行疗效评估。总反应率(ORR)为29.7%,其中20例达到了部分缓解(PR),1例达到了完全缓解(CR)。处于IIB其或更高分期的患者反应时间(TTR) <2月，反应持续时间(DOR)≥6.1月，疾病进展时间(TTP) ≥9.8月，而总TTP为4.9月。最常见的不良事件包括腹泻(48%)、 疲劳(45%) 和恶心(43%)， 15 例出现心电图改变，其中10例提示基线时有心血管疾病，所有患者均无3级或以上心电图不良事件。参考文献[1]王程.熊果酸协同增强伏立诺他抗皮肤T细胞淋巴瘤作用及机制研究[D].北京协和医学院,2021.DOI:10.27648/d.cnki.gzxhu.2021.000412.相关热文推荐：伏立诺他中国有卖吗？
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2024-03-01 17:51
伏立诺他的功效作用及副作用？
伏立诺他是一种叫做组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂的药物，可抑制I类和II类HDAC酶。临床用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤，患者的疾病没有改善、恶化或在服用其他药物后复发。伏立诺他的功效伏立诺他是FDA批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的药物。研究还表明，伏立诺他可以通过口服和肠胃外给药抑制前列腺癌、白血病、乳腺癌、神经胶质瘤和肺癌的肿瘤生长。伏立诺他在治疗非小细胞肺癌及其他一些类型的癌症中，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），相较于传统的化疗方案，伏立诺他治疗组表现出更优的生存获益。伏立诺他的作用1、细胞周期停滞：伏立诺他上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21，进而拮抗细胞周期蛋白/CDK复合物，导致恶性细胞系中的细胞G1周期停滞。此外，伏立诺他通过下调细胞周期蛋白，导致细胞周期蛋白依赖性激酶活性降低，引起Rb去磷酸化，间接影响E2F转录活性。2、细胞凋亡：伏立诺他利用转录和转录独立机制诱导血液恶性肿瘤和实体瘤中的细胞凋亡。HDAC的抑制改变了参与细胞死亡的促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之间的平衡。外源性细胞凋亡途径、死亡受体和配体依次受到伏立诺他的调节。此外，伏立诺他在TRAIL抗性恶性细胞中恢复肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)。与此同时，伏立诺他下调促生存蛋白，如调节线粒体完整性的Bcl-1和Bcl-2，并上调促凋亡蛋白，如Bim、Bak和Bax，它们作为细胞应激的传感器并启动内在途径。除此之外，恶性细胞中的过度乙酰化可促进p53的稳定，这对于CTCL生产线非常重要。3、抑制血管生成：伏立诺他在缺氧条件下间接发挥作用，抑制缺氧诱导因子（HIF）-1α和血管内皮生长因子（VEGF），从而阻断血管生成。4、免疫抑制白细胞介素的下调：伏立诺他下调白细胞介素10，并增加IL-2和IL-4RNA，支持伏立诺他作为STAT3抑制剂的事实。伏立诺他的副作用来自498名实体或血液恶性肿瘤患者的伏立诺他临床试验汇总数据表明，伏立诺他作为单一疗法或联合疗法具有良好的耐受性。最常报告的与单一疗法相关的药物相关不良事件是疲劳、恶心、腹泻、厌食和呕吐，3/4级药物相关不良事件包括疲劳、血小板减少、脱水和血小板计数减少。在联合治疗中使用伏立诺他观察到的最常见的药物相关不良事件为恶心、腹泻、疲劳、呕吐和厌食症，其中大多数不良事件为2级或以下。副作用处理方法1、腹泻：轻度腹泻可以通过调整饮食习惯，增加水分摄入，以及使用止泻药来管理。严重腹泻可能需要暂时停药或调整剂量，并补充丢失的电解质。2、恶心、呕吐：可用止吐药物对症处理，必要时可调整给药时间和方式，或在医生指导下更换治疗方案。3、食欲不振和厌食：保持规律的饮食，鼓励患者少量多餐，必要时采用营养补充剂。4、疲劳：建议患者治疗期间合理休息，适当锻炼，必要时可根据医生指导使用支持性药物。5、味觉障碍：保持口腔卫生，尝试不同口味的食物刺激味觉，若严重影响生活质量，需及时咨询医生进行处理。6、高血糖：监测血糖水平，按医嘱调整饮食计划，必要时加用降糖药物。总结伏立诺他用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，治疗效果显著，也可与其他抗肿瘤药物联合使用，例如阿糖胞苷和依托泊苷等。患者可在医生的指导下明确治疗方案。相关热文推荐：莫格利珠单抗治疗蕈样肉芽肿的临床疗效怎么样？
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2024-03-25 17:54
相关问答
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问
伏立诺他如何使用？
答
伏立诺他的推荐剂量如下：
（1）400毫克，每日一次，随食物一起服用
（2）只要没有证据表明疾病进展或不可接受的毒性，就可以继续治疗
（3）伏立诺他胶囊不应打开或粉碎
如果患者不耐受或者肝功不好，则需要进行剂量调整，具体如下：
（1）不耐受的患者
①如果患者对治疗不耐受，剂量可减少至300mg，每日口服一次，随食物一起服用
②如有必要，可进一步减少剂量至每日一次300毫克，每周连续5天与食物一起服用
（2）肝毒性
①轻度至中度肝功能损害(胆红素1至3倍正常值上限或谷草转氨酶大于正常值上限)的患者，将起始剂量减少至300mg，每日口服一次，随食物服用
②没有足够的证据推荐严重肝功能损害(胆红素大于3倍正常值上限)患者的起始剂量
已经帮助1089人
2023-05-22 16:50
问
伏立诺他有副作用吗？
答
伏立诺他是有副作用的，具体如下：
最常见的不良反应(≥20%)：腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食和厌食
如果出现了不良反应，则需要根据医生的建议进行剂量调整，由原来的400mg，每日一次，随食物一起服用变更为
①如果患者对治疗不耐受，剂量可减少至300mg，每日口服一次，随食物一起服用
②如有必要，可进一步减少剂量至每日一次300mg，每周连续5天与食物一起服用
另外，对于有肝脏毒性的患者，也需要进行剂量调整，具体表现为：
①轻度至中度肝功能损害(胆红素1至3倍正常值上限或谷草转氨酶大于正常值上限)的患者，将起始剂量减少至300mg，每日口服一次，随食物服用
②没有足够的证据推荐严重肝功能损害(胆红素大于3倍正常值上限)患者的起始剂量
如果患者不确定自己能否用药或者是否需要进行剂量调整，可以直接咨询我们的客服人员哦~
已经帮助1101人
2023-05-22 16:55
问
伏立诺他的注意事项？
答
伏立诺他在使用过程中的注意事项如下;
1、血栓栓塞
监测患者的体征和症状，特别是有血栓栓塞事件病史的患者
2、骨髓抑制
治疗前2个月每2周监测一次血细胞计数，治疗后每月监测一次。根据临床需要调整剂量或停止伏立诺他治疗
3、胃肠道毒性
在开始使用伏立诺他治疗之前，应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻
4、高血糖症/多糖症
治疗前2个月每2周监测一次血糖，此后每月监测一次
5、临床化学异常
治疗前2个月每2周进行一次化学检查，包括血清电解质、肌酐、镁和钙，治疗后每月进行一次，纠正服用伏立诺他前的低钾血症和低镁血症，对有症状的患者(如有恶心、呕吐、腹泻、体液失调或心脏症状的患者)更频繁地监测钾和镁
6、与其他组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂联合使用时严重的血小板减少症
更频繁地监测血小板计数
7、胚胎-胎儿毒性
①建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后至少6个月内使用有效避孕措施
②建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服药后至少3个月内使用有效避孕措施
已经帮助1060人
2023-05-22 16:52
问
伏立诺他不能和哪些药物一起使用？
答
伏立诺他不能和其他组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDAC）抑制剂一起使用。
同时使用伏立诺他和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸)有严重的血小板减少症和胃肠道出血的报道，应该前2个月每2周监测血小板计数。
其他HDAC抑制剂包括贝利司他、帕比司他等。
已经帮助1057人
2023-05-22 16:58
问
伏立诺他多少钱一盒？中国有卖吗？
答
截止到目前发文为止，伏立诺他还未在中国上市，因此无法通过国内医院或者药店购买。目前可以参考海外版的伏立诺他，规格为100mg*120粒 ，价格约为84295/盒，不过由于汇率浮动的影响，具体价格并不固定，可以直接咨询我们的客服人员来进行解答。
由于伏立诺他还未在中国上市，有需要的患者小编在这里给提供两种购买方式;
1、自行去海外购买
2、选择专业的海外医疗服务公司（如医伴旅）
第一种方法舟车劳顿，路途花费巨大，但还不一定购买到真品，因此小编更推荐第二种方式，海外药厂保证正品、直邮到家，不花费路途的钱财，签订合同保证药物的真伪和路途中药物顺利到手，更加省心省力，具体情况可以咨询我们的客服人员来进行讲解~
已经帮助1213人
2023-05-22 17:19
问
伏立诺他靶点是什么？
答
伏立诺他靶点是HDAC。伏立诺他是已经批准用于治疗T细胞淋巴瘤的-类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可能的作用机制为增强蛋白的乙酰化,改变染色质状态,诱导肿瘤细胞分化。NVP - BEZ235主要通过阻断PI3K的活性来显著降低mTOR的激活，能够抑制多种肿瘤细胞,且与硼替佐米及阿霉素等药物也具有协同效应。
已经帮助1061人
2023-06-15 17:20
问
伏立诺他多久一个疗程？
答
伏立诺他没有具体的疗程之说，一般一个月为一疗程。伏立诺他推荐剂量为400 mg，随食物口服，每日一次。只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据，就可以继续治疗。不应打开或压碎ZOLINZA胶囊。如果患者对治疗不耐受，可将剂量减少至300 mg，随食物口服，每日一次。如有必要，可进一步将剂量降至每日一次300 mg，随食物服用，每周连续服用5天。
已经帮助1062人
2023-06-15 17:24
问
伏立诺他纳入医保了吗？
答
伏立诺他目前并没有在中国上市，因此也就不会被纳入医保。伏立诺他是第一一个被美国FDA批准的HDACi类药物，可应用于接受两种或两种以上系统治疗的复发性/难治性的CTCL.作为广谱HDACi,伏立诺他能使乙酰化的组蛋白在肿瘤中累积，诱导细胞凋亡。伏立诺他不仅在NHL中具有较好的治疗效果，对一些实体肿瘤 如胰腺癌、宫颈癌、肾癌、非小细胞肺癌等也有一定的作用，但其对实体瘤的治疗效果还需要更多的临床试验进行验证。
已经帮助1087人
2023-06-15 17:38
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