瑞卢戈利通过阻断垂体前叶中的GnRH受体，减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌，降低体内雌激素水平。这一机制对于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症非常有效，因为这些疾病的发生和发展与高水平的雌激素密切相关。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：瑞卢戈利

商品名称：MYFEMBREE

英文名称：Relugolix

靶点

ERxGnRHRxPRxSIRPα

剂型和规格

片剂：40mg*100片

适应症与适用人群

适用于绝经前女性以下两种情形：

子宫肌瘤相关重度出血：针对肌瘤导致月经量＞80ml/周期或引发贫血（Hb＜110g/L）患者

子宫内膜异位症相关疼痛：适用于VAS评分≥4分的盆腔疼痛，伴或不伴深部浸润结节

主要成分

每片含三重活性成分：

瑞卢戈利（Relugolix）40mg

17β-雌二醇（Estradiol）1mg

醋酸诺孕酮（Norethisterone Acetate）0.5mg

用法用量

启动流程：需排除妊娠，停用其他激素类药物7天后开始治疗

给药方案：每日固定时间口服1片，可随餐或空腹服用，建议月经周期第1-7天启动

漏服处理：12小时内补服，若超过则无需补服，次日按常规剂量继续

药物相互作用：与P-糖蛋白抑制剂（如利托那韦）联用需间隔≥6小时

不良反应

1、常见反应（发生率＞5％）

血管舒缩症状：潮热（32％）、盗汗（11％）

子宫异常出血（18％，多发生于治疗初期）

情绪改变：抑郁情绪（7％）、焦虑（6％）

其他：头痛（9％）、关节痛（8％）、性欲减退（6％）

2、严重风险

血栓栓塞事件：深静脉血栓（0.3％）、肺栓塞（0.1％）

骨密度下降：腰椎BMD年均下降3.4％（需定期DEXA检测）

精神症状：自杀倾向（0.1％，需监测抑郁病史者）

注意事项

1、禁忌人群

妊娠或计划妊娠者（妊娠分级X）

现有或既往静脉血栓栓塞史

严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级）

2、特殊监测

血栓预防：高危人群（BMI＞30、吸烟者）需评估D-二聚体

骨健康：建议每12-18个月进行骨密度检测

精神评估：治疗初期每月随访心理状态

特殊人群用药

药物相互作用

p-糖蛋白抑制剂

瑞卢戈利与P-gp抑制剂合用会增加瑞卢戈利的AUC和最大浓度(Cmax)，并可能增加与瑞卢戈利相关的不良反应的风险。避免将瑞卢戈利与口服P-gP抑制剂一起使用。如果使用不可避免，首先服用瑞卢戈利，至少间隔6小时给药，并监测患者的不良反应。

联合P-gp和强CYP3A诱导剂

将瑞卢戈利与P-gP和强CYP3A诱导剂联合使用可降低瑞卢戈利、雌二醇和/或炔诺酮的AUC和Cmax，并可能降低瑞卢戈利的治疗效果。避免将瑞卢戈利与联合P-gP和强CYP3A诱导剂一起使用。

药代动力学

吸收：瑞卢戈利生物利用度12％，Tmax约2小时；雌二醇Tmax7小时，诺孕酮Tmax1小时

分布：血浆蛋白结合率均＞90％，Vd分别为76L、1.2L/kg、1.4L/kg

代谢：经CYP3A4代谢，消除半衰期瑞卢戈利61.5h，雌二醇16.6h，诺孕酮10.9h

特殊人群：老年患者药代动力学参数未见显著差异，儿童/青少年安全性未确立

贮存方法

本制剂应于室温15ºC至30ºC储存。

生产厂家

日本武田