尼拉帕尼(Niraparib)是一种多聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。尼拉帕尼（Niraparib）通过抑制PARP酶的活性，阻止DNA损伤的修复，触发细胞的凋亡（程序性死亡）机制，最终导致肿瘤细胞的死亡。

药品称呼

中文名称：尼拉帕尼、尼拉帕利

英文名称：Zejula、MK-4827

商品名称：Niraparib

全部名称：尼拉帕尼、尼拉帕利、Niraparib、Zejula、MK-4827

药品简介

2017年9月18日，尼拉帕尼（niraparib）：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。

具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。

niraparib是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。

作用机制

Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。

剂型和规格

胶囊：100mg

禁忌证

无。

特殊人群中使用

哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。