依维莫司(Everolimus)是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，属于激酶抑制剂类药物。它通过结合细胞内蛋白FKBP-12形成抑制复合物，阻断mTOR激酶活性，从而抑制下游效应蛋白(如S6K1和4E-BP1)的磷酸化，干扰蛋白质合成。

药品称呼

通用名称：依维莫司、Everolimus

商品名称：飞尼妥、Afinitor

适应靶点

mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)

适应症和适应人群

激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌：绝经后女性，且来曲唑或阿那曲唑治疗失败。

神经内分泌肿瘤：成人，胰腺来源或胃肠道、肺来源的特定类型肿瘤患者。

晚期肾细胞癌：成人，舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后。

TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤：成人，无需立即手术的患者。

TSC相关SEGA：1岁及以上成人和儿童，肿瘤需治疗干预但无法根治性切除。

TSC相关部分性癫痫：2岁及以上成人和儿童，需辅助治疗的患者。

规格与性状

规格

片剂：2.5mg*30片/盒；5mg*30片/盒；7.5mg*30片/盒；10mg*30片/盒。

口服混悬片：2mg*30片/盒；3mg*30片/盒；5mg*30片/盒。

性状

片剂：白色至微黄色，边缘斜切，刻有剂量标识(如“5”和“NVR”)。

口服混悬片：白色至微黄色，圆形扁平，边缘斜切，刻有“D2/D3/D5”和“NVR”。

主要成分

活性成分：依维莫司。

辅料：无水乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮等(片剂)；甘露醇、微晶纤维素等(混悬片)。

用法用量

1、一般剂量

乳腺癌、NET、RCC、TSC肾血管平滑肌脂肪瘤：10 mg口服，每日1次。

TSC-SEGA：起始4.5 mg/m²每日1次，调整剂量使血药谷浓度达5-15 ng/mL。

TSC部分性癫痫发作：起始5 mg/m²每日1次，调整剂量同上。

2、剂量调整

肝功能不全、药物相互作用(CYP3A4/P-gp抑制剂或诱导剂)需调整剂量。

不良反应(如肺炎、口腔炎)需暂停或减量。

3、给药方法

片剂：整片吞服，勿掰碎。

混悬片：加水制备混悬液，立即服用。

具体您可以阅读依维莫司完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依维莫司(Everolimus)的用法用量。

不良反应

临床研究中常见不良反应

乳腺癌、NET、RCC：发生率≥30%的不良反应包括口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、乏力、咳嗽、头痛、食欲下降。

TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤：发生率≥30%的不良反应为口腔炎。

TSC相关SEGA：发生率≥30%的不良反应为口腔炎和呼吸道感染。

TSC相关部分性癫痫：发生率≥30%的不良反应为口腔炎。

具体您可以阅读依维莫司完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依维莫司(Everolimus)的副作用。

注意事项

非感染性肺炎：监测呼吸道症状，必要时暂停或永久停药。

感染风险：避免活疫苗，警惕细菌/真菌/病毒感染。

口腔炎：使用无酒精含漱液预防。

伤口愈合延迟：术前1周停药，术后2周恢复。

代谢异常：定期监测血糖、血脂。

胚胎毒性：育龄患者需避孕(女性治疗期间及停药后8周，男性停药后4周)。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究和作用机制，依维莫司可导致胎儿伤害，需告知患者潜在风险，并在治疗期间及最后一剂后8周内使用有效避孕措施。

【哺乳期女性】依维莫司及其代谢产物可能分泌至人类乳汁并对婴儿造成严重不良反应，建议治疗期间及最后一剂后2周内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前需进行妊娠检测，女性患者治疗期间及最后一剂后8周内、男性患者治疗期间及最后一剂后4周内需使用有效避孕措施，因药物可能导致月经紊乱、无精子症等生育问题。

【儿童使用】TSC相关SEGA和部分性癫痫适应症中，特定年龄段儿童的安全性和有效性已确立，但需密切监测感染风险；其他适应症中儿童患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年人特别是乳腺癌患者使用依维莫司的死亡率和停药率较高，需密切监测并适时调整剂量，尽管在其他适应症中未见显著差异。

【肾功能损害】肾功能损害对依维莫司的清除率无显著影响，无需调整剂量，但仍需定期监测肾功能。

【肝功能损害】肝功能损害增加依维莫司暴露量，需根据损害程度调整剂量，特别是在乳腺癌、NET、RCC和TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤患者中。对于TSC相关SEGA和部分性癫痫的重度肝功能损害患者，需降低起始剂量并根据谷浓度调整。

禁忌症

对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物过敏者。

药物相互作用

其他药物对依维莫司的影响

抑制剂：避免同时使用P-gp和强效CYP3A4抑制剂；同时使用P-gp和中效CYP3A4抑制剂时，需降低本品剂量；开始和停用此类抑制剂时需调整剂量并监测谷浓度(TSC相关SEGA和部分性癫痫患者)。

诱导剂：同时使用P-gp和强效CYP3A4诱导剂时，需增加本品剂量；开始和停用此类诱导剂时需调整剂量并监测谷浓度(TSC相关SEGA和部分性癫痫患者)；避免同时使用圣约翰草。

与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂合用的影响

同时使用ACEI的患者发生血管性水肿的风险增加。

避免本品与ACEI同时使用。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

吸收：达峰时间1-2小时，高脂饮食降低暴露量。

分布：血浆蛋白结合率74％。

代谢：CYP3A4代谢，半衰期约30小时。

排泄：主要经粪便排出(80％)。

贮存方法

储存温度为20℃-25℃，允许在15℃-30℃之间波动，符合USP控制室温要求。需储存在原包装中，避免光照和潮湿。

研发公司

诺华制药