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艾氟洛芬贴剂的原研产品由日本大正制药株式会社开发,于2015年9月在日本获批上市。活性成分为艾氟洛芬(Esflurbiprofen),是氟比洛芬的外消旋体(S型),通过强效抑制COX-1和COX-2发挥抗炎镇痛作用,主要用于骨关节炎的局部治疗。
艾氟洛芬贴剂(LOQOA tape)通过抑制环氧合酶(COX)活性,减少前列腺素合成,从而发挥镇痛、抗炎作用。特殊人群需严格遵循医嘱,评估风险后谨慎使用。使用过程中需密切观察局部及全身反应。
通用名称:艾氟洛芬贴剂、Esflurbiprofen
商品名称:Loqoa tape
其他名称:经皮吸收型阵痛消炎剂、ロコア テープ
环氧酶(COX)-1/COX-2
适应症:变异性关节炎的镇痛和消炎。
适应人群:成人患者(儿童及青少年安全性尚未确立)。
规格:7枚*10袋/盒;7枚*80袋/盒;
性状:为无色至淡黄色透明膏体贴剂,具有特异性芳香气味。
每日1次贴敷于患部,单次贴敷不超过2枚。贴敷前需确保皮肤完整无破损,避免黏膜或破损处使用。疗程需根据病情调整,长期使用需监测肝肾功能及血液学指标。具体您可以阅读艾氟洛芬贴剂完整用法用量信息,建议在医生的指导下合理用药。
过敏性休克、急性肾损伤、消化道出血、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、哮喘发作(尤其阿司匹林哮喘患者)。
适用部位障碍:皮炎、红斑、瘙痒感、湿疹、皮疹、内出血、刺激感、色素沉着、浮肿、变色、疼痛、热感。
神经系统障碍:浮动性眩晕、头痛。
胃肠障碍:腹部不适感、胃炎、消化性溃疡、腹痛、恶心、呕吐、口内炎、便秘、腹泻、食欲减退、变色便。
过敏症:皮疹、血管性水肿(面部、眼睑等)、湿疹、红斑、荨麻疹、潮红、瘙痒症。
临床检查:血中尿素增加、血中肌酐增加、AST 增加、ALT 增加、尿中潜血阳性、血中胆红素增加、血中乳酸脱氢酶增加、尿中葡萄糖阳性、尿中蛋白阳性、血压升高。
其他:心悸、末梢性浮肿。
禁忌症:消化性溃疡、严重肝肾/心功能不全、妊娠晚期、对氟比洛芬过敏者。
监测要求:长期使用需定期检查肾功能、血常规及肝功能。
皮肤反应:出现皮疹或刺激应立即停用。
特殊风险:高齡者、支气管哮喘患者慎用。
【孕妇】妊娠晚期禁用(可能引发胎儿动脉导管过早闭合、羊水过少)。妊娠中期及早期需权衡利弊,仅在必要时短期使用,并监测胎儿发育。
【哺乳期女性】本品可通过乳汁分泌,哺乳期间使用需暂停哺乳或调整用药方案。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性长期使用NSAIDs可能影响排卵功能,需监测生育能力。男性目前尚无明确数据,建议谨慎使用。
【儿童使用】12岁以上需在医生指导下使用,剂量需根据体重调整。12岁以下缺乏临床试验数据,不推荐使用。
【老年人使用】老年人对NSAIDs副作用(如胃肠道出血、肾功能损害)更敏感,需减少剂量并密切监测。
【肾功能损害】严重肾功能不全禁用(NSAIDs可能加重肾功能损害)。轻度至中度肾功能不全需减量使用并监测血清肌酐。
【肝功能损害】严重肝功能不全禁用(NSAIDs可能加重肝损伤)。轻度至中度肝功能不全需减量使用并监测肝功能指标。
消化性溃疡患者(NSAIDs可能加重溃疡风险)。
血液异常患者(如凝血功能障碍、再生障碍性贫血)。
严重肝功能不全患者。
严重肾功能不全患者。
心功能不全患者(可能导致水钠潴留)。
高血压患者(可能加重血压升高)。
对本品成分过敏者。
支气管哮喘患者(NSAIDs可能诱发哮喘发作)。
妊娠晚期女性(可能引发胎儿动脉导管过早闭合)。
溃疡性结肠炎患者(可能加重肠道症状)。
强直性脊柱炎患者(NSAIDs可能诱发过敏反应)。
苯二氮䓬类药物(如地西泮):可能增强中枢神经系统抑制作用,导致嗜睡或呼吸抑制。
抗凝血药(如华法林):NSAIDs可能增加出血风险,需密切监测INR值。
利尿剂(如呋塞米):NSAIDs可能减弱利尿效果,导致水钠潴留。
甲氨蝶呤:NSAIDs可能增加甲氨蝶呤毒性,需调整剂量。
环孢素:NSAIDs可能加重肾毒性风险。
碳酸酐酶抑制剂:NSAIDs可能影响碳酸酐酶抑制剂的降眼压效果。
CYP2C9抑制剂(如氟康唑):可能升高本品血药浓度,增加不良反应风险。
尚不明确。过量可能导致全身性NSAID毒性(如肾功能损害),需对症处理。
吸收:健康成人单贴使用后,经皮吸收率48.34%,达峰时间约17.7小时。
分布:滑膜和关节液中浓度显著高于血浆。
代谢:主要通过CYP2C9代谢,基因多态性影响代谢速率。
排泄:尿中原型药物排泄率<0.3%。
室温保存,开封后需避光防潮,有效期24个月。
日本大正制药株式会社
参考资料:日本药监局,更新于2024年12月,https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2649896S1022_2_10/?view=frame&style=XML&lang=ja
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