索拉非尼资料

索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。

它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。

在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中，903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组，一组接受甲苯磺酸索拉非尼(简称Sorafenib)，另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件，结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%，另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。

Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月,风险比为0.51)，且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长，风险比为0.72，但这一差异尚未达到统计学意义，由于这只是中期分析的结果，因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。

Sorafenib治疗的耐受性良好，主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。

2005年12月，经美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。

2007年10月，欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼(索拉非尼)用于治疗肝细胞癌。

2007年11月，美国食品药品局批准索拉非尼用于治疗不能切除的肝细胞癌。

2009年8月，中国国家食品药品监督管理局的批准德国拜耳制药公司的甲苯磺酸索拉非尼片（商品名称：索拉非尼）正式进入中国肝癌治疗市场，用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。