肝癌药多吉美与瑞格非尼

目前治疗肝癌的方法有很多种，手术、化疗或药物治疗。肝癌药索拉非尼（多吉美）与瑞格非尼（瑞戈非尼）对于肝癌患者都不陌生，这两种药都是德国拜耳的原研药，其中索拉非尼（多吉美）在临床上都用于晚期肝癌和肾癌的靶向治疗。瑞格非尼（瑞戈非尼）主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。

2007年11月19号，FDA批准了靶向药索拉非尼（多吉美）用于不可手术的晚期肝癌患者，之后这几年的时间，FDA没有批准过任何的肝癌新药。2017年4月，美国FDA批准瑞格非尼（瑞戈非尼）用于治疗不可手术的肝细胞癌的治疗。瑞格非尼（瑞戈非尼）对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效。

多吉美和瑞格非尼的结构非常类似。但瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性，多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶（Raf）和酪氨酸激酶，这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成，进而抑制肿瘤的生长。

瑞格非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。

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