博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼(Bosutinib)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼(Bosutinib)能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。博舒替尼(Bosutinib)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src 酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼(Bosutinib)分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准,用于治疗费城染色体阳性(Ph +)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者,这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。博舒替尼(Bosutinib)最初由惠氏合成,由辉瑞公司开发。
新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML):400毫克/1次/天与食物;对其他治疗有抵抗或不耐受的患者的慢性,加速或急变期Ph + CML,包括伊马替尼:500毫克/1次/天与食物;剂量升级:Ph + CML患者允许剂量递增,但未达到或维持血液学,细胞遗传学或分子学反应,并且在建议的起始剂量下没有≥3级不良反应:可以每日一次增加剂量100毫克; 不超过600毫克/天。
对于国内患者来说略显遗憾,因为博舒替尼(Bosutinib)仅在美国等少数国家上市,不包括中国。国内患者可以亲赴美国购买价格高昂的原研药,也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的博舒替尼(Bosutinib)仿制药。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。