博舒替尼(Bosutinib)于2012年9月4日获FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物,博舒替尼(Bosutinib)、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性。
博舒替尼(Bosutinib)推荐剂量:口服500毫克,每日一次食品。 考虑剂量增加至600毫克,每天谁不达到完全血液学反应,8周或12周时完全细胞遗传学缓解,并且没有3级或更大的不良反应的患者中。血液学和非血液学毒性调整剂量。肝功能不全(基线):减少博舒替尼(Bosutinib)剂量到每天200毫克。博舒替尼(Bosutinib)注意事项:胃肠道毒性:必要的监控和管理。截留,剂量减少,或停止博舒替尼(Bosutinib)。骨髓抑制:监测血细胞计数和必要的管理。肝毒性:至少每月监测肝酶的前三个月,并根据需要。截留,剂量减少,,或停止博舒替尼(Bosutinib)。体液潴留:监控病人及管理使用标准的护理治疗。截留,剂量减少或停止博舒替尼(Bosutinib)。毒性:可能引起胎儿危害。女性的生殖潜力,应避免怀孕,而正在接受治疗的博舒替尼(Bosutinib)。博舒替尼(Bosutinib)不良反应:最常见的不良反应(发生率大于20%)是腹泻,恶心,血小板减少,呕吐,腹痛,皮疹,贫血,发热,和疲劳。
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