坦罗莫司(坦西莫司)是一款由美国惠氏公司研发而成的mTOR抑制剂,于2007年5月获批正式上市,适用于晚期肾细胞癌患者的治疗。同时,此药物也被应用于乳腺癌、骨髓瘤以及非小细胞肺癌患者的治疗之中。
(1)晚期肾细胞癌
坦罗莫司(坦西莫司)属于一种mTOR抑制剂, 美国 FDA于 2007 年 5 月批准将其用于治疗转移性肾细胞癌 。在西方人群开展的一项I期随机对照试验中, 坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 较传统的 IFNa 显著延长。
(2)乳腺癌
现阶段,坦罗莫司在多种类型的恶性肿瘤中都表现出良好的抗癌活性。一项临床二期研究表明,在对一些转移性晚期乳腺癌患者进行随机分组后,分别采用静脉注射高低两种剂量的替西罗莫司的方式进行治疗,对患者反映、毒副作用、肿瘤进展时间以及药物的药代动力学参数进行评估,在治疗人群中客观缓解率为9.2%,中位肿瘤进展时间为12.0周,两剂量组功效水平相似。但是仔细对比后发现,高剂量的毒性反应更为剧烈,特别是出现抑郁的反应总体表现出有效、安全的抗乳腺癌活性。
(3)骨髓瘤
针对骨髓瘤研究目前已经进入临床二期研究阶段,实验共选择16例复发多发性骨髓瘤患者接受25mg静脉注射替西罗莫司,最终实验观察到药物有38%的反应率,中位肿瘤进展时间为138天,其中副作用包括疲劳、口腔炎、腹泻、中性粒细胞减少、血小板减少症、间质性肺炎、口腔炎等。
(4)非小细胞肺癌
坦西莫司(即替西罗莫司)对非小细胞肺癌的研究进入临床二期阶段,实验研究结果表明,在接受治疗的85位患者中,分组静脉注射25mg和250mg的替西罗莫司,低剂量组的中位无进展生存期为2.2月,高剂量组的中位无进展生存期为1年。没有病人出现致命的毒性反应,有36位患者出现3级毒性反应,即血小板减少,疲劳;有12位患者出现4级毒性反应,即中性粒细胞减少。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088