利鲁唑片(别名:力如太)临床上主要用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
在目前认为是谷氨酸兴奋毒性假说为发病机制的萎缩性侧索硬化症有明显的疗效,是唯一通过美国FDA认定确实对ALS有效的药物,那利鲁唑片在治疗肌萎缩侧索硬化症这方面效果好吗?
利鲁唑片治疗肌萎缩侧索硬化症的治疗效果:
安全好、疗效高、疗程短,迄今已进行了多项临床研究试验,其中规模大的包括 959名患有肌萎缩侧索硬化症(ALS)的病人,经利鲁唑片(50, 100, 200mg/d)治疗18个月后,有效率高达87%,生存率明显提高,而且ALS患者对利鲁唑片耐受性较好。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天以疗程),利鲁唑片(别名:力如太)原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。
研究证实经利鲁唑片治疗的病人其肌肉减退明显较慢,早期用药效果更好。
治疗的针对性很强,治疗机理清楚。利鲁唑片大的特点是可通过血脑屏障。肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理,研究认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑片(别名:力如太)通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑片(别名:力如太)可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗的目的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599