肌萎缩侧索硬化症治疗用药-利鲁唑片

肌萎缩侧索硬化症治疗用药-利鲁唑片

利鲁唑是属于治疗肌萎缩侧索硬化症患者的一线用药，可对延长存活期和/或推迟气管切开的时间，给治疗争取有效时间。

利鲁唑是目前被公认唯一能延缓ALS发展的药物。

安全好、疗效高、疗程短。迄今已进行了多项临床研究试验，其中规模大的包括 959名患有肌萎缩侧索硬化症（ALS）的病人，经利鲁唑（50, 100, 200mg/d）治疗18个月后，有效率高达87%，生存率明显提高，而且ALS患者对利鲁唑耐受性较好。 

重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天以疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。

吸收好、毒副作用小。利鲁唑属于小分子治疗药，吸收迅速，并于60至90分钟内达大血浆浓度。大约剂量的90%被吸收。利鲁唑口服后迅速吸收（大约为 90%），其绝对生物利用度为60%。药物的大血药浓度（Cmax）及AUC与给药剂量（25-100mg，一日两次），在人体中分布广泛；其主要在肝脏代谢，从肾脏排泄，就是对高龄者、肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内代谢无显著差异，对血压、心率及心电图等指标没有影响。

治疗的针对性很强，治疗机理清楚。利鲁唑大的特点是可通过血脑屏障。

利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率来达到治疗的目的。