肺动脉高压治疗用药-波生坦

波生坦（Bosentan）是一款作用于靶点的药物, 其在治疗肺动脉高压方面的疗效与安全性，均已得到了临床实验的证实。

波生坦（全可利）竞争拮抗人血管壁ET-1受体,对平滑肌细胞上的ET-1受体(主要是ETA受体）的抑制常数(Ki）为4.7nmol/L,而对内皮细胞膜上的ET-1受体(主要是ERB 受体）的 Ki 则为95nmol/L。ET-1是一种强效而持久的内源性血管收缩剂,它具有增生、致纤维化和致炎作用,在肺动脉高压患者的血浆和肺组织中ET-1浓度较 高,提示其在肺动脉高压的发生、发展中起着关键作用。用ET-1受体拈抗剂封闭ET-1受体, 抑制ET-1收缩血管和促进细胞增殖,是治疗肺动脉高压的合理靶点。 

EARLY研究将波生坦的应用扩大到WHO FC Ⅱ级的疾病早期PAH患者，为其提供了早期治疗的重要证据。该研究显示，治疗6个月，波生坦组的肺血管阻力和至临床恶化时间均显著改善。此外，安慰剂组临床恶化事件发生率为14%，波生坦组仅为3.2%。两组患者的6 MWD无显著差异，但这可能与入选患者心功能较好有关（Lancet 2008,371: 2093）。在中位暴露时间为51个月的EARLY扩展研究中，77.8%的患者在治疗终末时为WHO FCⅠ/Ⅱ级；4年无PAH事件生存率和总生存率分别为79.5%和84.8% 。

由此可见，肺动脉高压患者接受早期且及时的治疗，可使波生坦（全可利）治疗产生长期的益处，此药物也成为了当前治疗肺动脉高压常用的药物。