替诺福韦艾拉酚胺也就是韦立得,简称TAF,是吉利德公司研发的一款用于治疗乙肝(HBV)患者的新药,也被称为第二代替诺福韦。2018年在我国获批上市,今天我们来了解一下其治疗乙肝患者效果怎么样。
替诺福韦艾拉酚胺的主要成分是富马酸丙酚替诺福韦,丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体(2‘-脱氧腺苷一磷酸类似物),通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞,通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助 HBV 逆转录酶整合嵌入病毒 DNA(这会导致 DNA 链终止),从而抑制HBV复制。
2019年11月,在波士顿举行的70届美国肝病研究协会中,替诺福韦艾拉酚胺与TDF相比,安全性更高。替诺福韦艾拉酚胺在慢性HBV感染者,肝肾损害的高危HBV患者中具有持续的病毒学抑制、骨骼和肾脏标志物改善。
一项为期48周的III期研究Study 108研究分析了替诺福韦艾拉酚胺治疗乙肝的效果。研究入组了425例乙肝e抗原(HBeAg)阴性患者,按2:1分组随机给予替诺福韦艾拉酚胺或TDF,治疗48周。
结果显示,Study 108研究中,替诺福韦艾拉酚胺治疗组HBV DNA水平低于29IU/mL的患者比例为94%(268/285),TDF组为92.9%(130/140),到达了非劣效终点。且替诺福韦艾拉酚胺和TDF在两项研究中耐受性均良好。
替诺福韦艾拉酚胺治疗乙肝患者的效果有目共睹,是乙肝患者不错的选择。
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