恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者效果好吗？

恩杂鲁胺是第二代抗雄激素类非甾体化合物，作为一种强效的AR拮抗药，不仅能抑制AR向细胞核转移，也能阻止AR与DNA相应激素反应$件结合，降低共活化物的募集，从而抑制其转录活性。

前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一，在欧美地区发病率居男性恶性肿瘤的首位，PCa与雄激素关系密切，对于中晚期前列腺癌，雄激素剥夺治疗是其主要治疗手段，但大部分患者经过14～30个月的平均缓解期后，终将进展为去势抵抗性前列腺癌，CRPC平均生存期不超过2年。恩杂鲁胺(MDV3 100)作为新一代选择性雄激素受体拮抗剂，与比卡鲁胺比较，对雄激素受体具有更高的亲和力，主要通过以下途径发挥作用：抑制睾酮与雄激素受体的结合、抑制雄激素受体的核移位、抑制雄激素受体与DNA结合同时无激动剂效应，从而改善CRPC患者(包括多西他赛化疗失败的患者)的总生存期和无病生存期。临床三期报告显示，恩杂鲁胺可使CPRC患者的生存期延长4.8个月，但同时也存在着部分患者会出现潮热、高血压以及疼痛等不良反应。约20％～40％的Pca患者对恩杂鲁胺先天性耐药，对于那些一开始对恩杂鲁胺敏感的患者，在长期治疗之后最后还是会出现二次耐药。

综合其他一系列的实验研究同样可以证实，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者, PSA应答率更高, OS和PFS更长；而相较于晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。

总的来看，采用恩杂鲁胺治疗前列腺癌患者的疗效显著。