2014年奥拉帕尼(Lynparza,olaparib)首次被FDA批准用于治疗某些卵巢癌患者,2017年7月又被批准用于铂类药物治疗产生应答后疾病复发的成人卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的二线维持治疗。现在被指定用于治疗生殖系乳腺癌易感基因(BRCA)突变的人表皮生长因数受体2(HER2)阴性转移性乳腺癌。奥拉帕尼是首次获批用于治疗乳腺癌的PARP抑制剂。
奥拉帕尼作为一个PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂,可以进一步阻断参与修复受损DNA的PARP酶,使具有受损BRCA基因的癌细胞内的DNA突变积重难返,从而导致细胞死亡,减缓或阻止肿瘤生长。
Imfinzi(Durvalumab)联合PARP抑制剂奥拉帕尼(olaparib)治疗乳腺癌的有效率为52%,疾病控制率为80%,且70%的患者尚未出现疾病复发,此外,25名患者,截止目前,有24位患者尚存活。疗效维持最久的患者,已经接近1年。PD-L1抗体联合奥拉帕尼(olaparib)的客观有效率是67%。
奥拉帕尼常见的副作用:低水准的红细胞(贫血),低水准的某些白细胞(嗜中性粒细胞减少症,白细胞减少症),恶心,疲劳,呕吐,感冒(鼻咽炎),呼吸道感染,流感,腹泻,关节疼痛(关节痛/肌痛),异常味觉(味觉障碍),头痛,消化不良(消化不良),食欲下降,便秘和炎症以及口腔溃疡(口腔炎)。
奥拉帕尼严重副作用:某些血液或骨髓癌(骨髓增生异常综合征/急性骨髓性白血病)的发展和肺部炎症(肺炎)。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年07月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558
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