他比特定作用效果

他比特定作用效果：

他比特定是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物。

2007年经EMEA批准在欧洲首次上市；2015年10月23日经美国FDA批准在美国上市，商品名为Yondelis。

体内外试验表明，他比特定有抗肿瘤细胞系增殖的活性，包括肉瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和黑色素瘤。

他比特定可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合，使双链螺旋朝向大沟侧弯曲，其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出，与蛋白质加合物的特定部位，如XPG或ＲNA聚合酶可能II（聚合酶II）相互作用，导致双链DNA的断裂，阻断细胞周期，诱导p53无关的细胞凋亡，并阻止其扩散。此外，他比特定还可产生其它抗癌药不同的生物效应———低浓度（nm）即显示出抗癌活性；可影响缓慢生长的细胞和G1期细胞。

另外，他比特定的细胞毒性作用依赖核苷酸切除修复（NEＲ）系统的功能支持，而它们对他比特定表现出部分耐药。另一方面，他比特定对缺乏功能性同源重组修复（HＲＲ）的细胞更敏感：临床数据证实，缺乏此修复方式的肿瘤组织对他比特定更敏感。他比特定还能够干扰转录调控途径，抑制转录因子与DNA结合，阻断其反转录作用。

他比特定对复发性卵巢癌有一定的疗效，特别是在和脂质体阿霉素联合应用时较单用脂质体阿霉素治疗效果较好，能够延长患者的无铂间期，为患者再次应用铂类药物化疗创造条件；在子宫平滑肌肉瘤治疗上取得一定效果，可作为延缓疾病发展的一种治疗选择。