甲氨蝶吟治疗欠佳的RA患者可服用巴瑞克替尼

类风湿关节炎（RA）是一种全身性自身免疫性疾病，主要累及关节滑膜，其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎，若未倍及时诊断治疗，滑膜中会形成血管翳，继而引发关节软骨破坏，可导致不可逆的功能障碍。

巴瑞克替尼（Baricitinib,Olumiant,Baricinix）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。

KEYSTONE等进行了一项随即双盲剂量范围IIb期研究，按日甲氨蝶吟治疗效果欠佳的RA患者301名，按照2:1:1:1:1随机分配制安慰剂或巴瑞克替尼组1、2、4.8mg，连续服用12周。12周结束后，巴瑞克替尼2、4mg的患者按照原方案继续治疗12周，巴瑞克替尼1mg和安慰机组的患者分别配至巴瑞克替尼2、4、8mg各组继续治疗12周。

此试验主要评价指标为与安慰剂相比4mg及8mg患者达到了ACR20规定的观察指标，达到20%的缓解的患者比例。结果发现12周末巴瑞克替尼4mg和8mg患者的ACR20为67%，而安慰剂组为41%，而且在24周末，巴瑞克替尼2mg组、4mg组或8mg组的ACR20仍持续此治疗水平。

2017 年2 月13 ，欧盟批准巴瑞克替尼单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗. 巴瑞替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用，临床试验表明，对于RA 具有较好的疗效，且不良反应轻微，患者容易耐受，巴瑞替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。