索坦是一个能够治疗多种症状的靶向药物,其靶点非常多,能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
索坦对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与索坦活性相似。
相信对于患者们来说,索坦的治疗效果是最令人关注的,我们来一起看看索坦治疗效果怎样呢?
胃肠间质瘤是因为c-kit癌基因突变导致KIT 酪氨酸激酶持续活化,细胞增殖分化失控形成的癌细胞。早在2006年,美国就已经批准苹果酸舒尼替尼(索坦)胶囊用于之前服用伊马替尼耐药后的胃肠间质瘤患者。
关于索坦的临床研究实验:伊马替尼治疗失败后,改用索坦进行治疗,索坦组疾病无进展生存期为5.6个月,而安慰剂组为1.4个月。得出结论:索坦明显改善了胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期和总生存期。
从索坦用于肾细胞癌的临床试验来看,服用索坦的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。并且,索坦在治疗晚期转移性肾癌上取得了显著的效果,能够明显控制病情,并且有效延长患者的总生存期。
索坦的治疗效果我们有目共睹,更令人激动的是2017年索坦也已经在我国获批上市,并且于2018年进入我国医保目录。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938