
rilutek由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。rilutek为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。主要成份为利鲁唑。rilutek于1995 年,被批准用于 ALS 患者的治疗,是首个批准用于 ALS 治疗的药物,有助推迟病情发展到呼吸功能衰竭的时间。1999年,rilutek被特批引进中国。
rilutek用法用量:推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。每日定时口服,如早晚各一片。如漏服一次,按原计划服用下一片。增加每日剂量并不能显著提高预期益处。医伴旅提醒各位使用rilutek的患者,如果是肝脏疾病患者需要慎用, 服用期间应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为rilutek可能不适合您。服用rilutek时应禁止过度饮酒。
rilutek治疗肌萎缩侧索硬化症的疗效如何?
1994年发表在新英格兰医学杂志上和1996年LANCET杂志的216试验和301试验,该试验采用rilutek对肌萎缩性侧索硬化症进行治疗评估了rilutek对该病病人的安全性;结果证实,相对于安慰剂组,rilutek组的病人中血清谷丙转氨酶ALT升高的发生率增加。因ALT升高而终止治疗的病人数为3% 。增高的ALT水平很少超过正常范围上限LUN的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的,即使继续rilutek治疗,ATL水平也会在2-6个月降至LUN的2倍以下。由于rilutek特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用最强,而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对rilutek不敏感,所以rilutek对心血管系统不产生影响,对病患血压、心率无影响。
参考资料: FDA说明书更新于2020年11月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599
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