赛瑞替尼要注意哪些事项？

2014年4月29日，美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药赛瑞替尼上市。赛瑞替尼获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。赛瑞替尼与克唑替尼相比，赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受体。相比克唑替尼，赛瑞替尼穿透血脑屏障的能力也更强，因此对肺癌脑转移的效果也更好。研究发现，对克唑替尼耐药的肺癌脑转移患者中，使用赛瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%。I期剂量爬坡研究纳入59例患者，赛瑞替尼每天的更大耐受剂量为750mg，114例每天至少接受400mg赛瑞替尼的总体有效率为58%。既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。

赛瑞替尼要注意哪些事项？ 

1、严重或持续性的胃肠道毒性反应：临床试验中，38%的患者因出现腹泻、恶心呕吐或腹痛而调整用药剂量。如止吐药或止泻药无效，则应减少赛瑞替尼剂量。

2、肝中毒：赛瑞替尼可引起肝中毒。至少每月做一次肝脏实验室检查。如果出现异常则暂停给药，之后减少剂量或永久停药。

3、间质性肺病(ILD)/肺炎：临床试验中，有4%的患者出现间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊患者出现与赛瑞替尼治疗有关的ILD/肺炎，应永久停药。

4、QT间期延长: 赛瑞替尼可导致QTc间期延长。对于充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常患者或正在服用可导致QTc间期延长药物的患者，应监测其心电图和电解质。暂停给药，之后减少剂量或永久停药。

5、高血糖：赛瑞替尼可导致高血糖。应在治疗前监测空腹血糖，如果有临床需要，随后应定期监测。如果出现临床表现，应开始服用或优化降血糖药物。暂停给药，之后减少剂量或永久停药。

  6、心动过缓：赛瑞替尼可导致心动过缓。定期监测心跳及血压。暂停给药，之后减少剂量或永久停药。

7、胰腺炎：患者可能会出现脂肪酶和/或淀粉酶升高以及胰腺炎。治疗前监测脂肪酶和淀粉酶，如果有临床需要，随后应定期监测。

8、胚胎-胎儿毒性：赛瑞替尼可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，赛瑞替尼对胎儿有潜在风险。