安必素(AmBisome)是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。安必素(AmBisome)最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。安必素(AmBisome)上市较早,在国外的市场一直很好。安必素(AmBisome)用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。也可以用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病,由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗等。安必素(AmBisome)作用机制在于两性霉素B(Am B等位基因的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(NA +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。
作为念珠菌血症和浸润性念珠菌病的一线治疗,安必素(AmBisome)(3mg/kg/天)与米卡芬净(100mg/天[体重> 40 kg]或2mg/kg/天[体重≤40 kg])一样有效在一项针对成人和儿童的随机,双盲,多国非自卑性研究中。安必素(AmBisome)和米卡芬净给药的中位时间为15天。安必素(AmBisome)组的总体总体良好反应率为89.5%(170/190),米卡芬净组的总体总体缓解率为89.6%(181/202)(根据方案分析集)。儿科亚研究纳入98名患者,其中57岁以下的2岁以下儿童(包括19名早产儿)显示出良好的总体缓解率:安必素(AmBisome)为88.1%(37/42),85.4%(35/41)优于米卡芬净。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740