比美替尼（贝美替尼）什么时候上市？

2018年6月27日，恩考非尼和比美替尼（贝美替尼）这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

比美替尼（贝美替尼）由美国Array生物制药公司独家研制，2010年Array生物制药公司曾签署协议,将比米替尼授权给诺华制药公司进行全球开发，承担临床试验与生产制备。2014年12月，Array生物制药公司与诺华公司重新签署协议，收回比美替尼（贝美替尼）授权，并取得该公司的恩考非尼全球开发权，此项协议使Array公司在开展恩考非尼单药及与比美替尼（贝美替尼）联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。

比美替尼（贝美替尼）是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,比美替尼（贝美替尼）可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。恩考芬尼联合比美替尼（贝美替尼）用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶，联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，联合用药能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。