傲朴舒用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),建议口服量为每日一次,每次10mg。可随餐或空腹服用。患者最好不要将药片掰开,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
下面让我们通过一些试验看一下傲朴舒治疗肺动脉高压的效果是怎样的呢?
SERAPHIN是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一,在这个里程碑式的研究中,和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。傲朴舒也能够降低PAH患者住院治疗。
傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
肺动脉高压(PAH)是一种慢性、危及生命的疾病,由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起,其致死率跟癌症类似。2018年傲朴舒在国内的上市,极大的降低了国内患者的疾病风险或死亡概率。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410
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