力如太的作用以及功效:
力如太是治疗神经元疾病的一种药,只对肌萎缩侧索硬化有效,其他类型的运动神经元疾病无效,可以延长肌萎缩侧索硬化患者的生命,或者说延长发展到需机械通气支持的时间。可以延长存活期,此存活期定义就是不用机械通气支持的时间和未用气管切开的时间。对肌萎缩侧索硬化晚期患者基本无效。
服用方法为每次50毫克,12小时一次。副作用是乏力,恶心,肝功异常。
关于力如太的药理毒性:
遗传毒性:
力如太Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。
力如太主要活性代谢产物N-轻基力如太小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性,L5178Y细胞HPRT基因突变试验、Ames试验、大鼠肝细胞UDS试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
雄性和雌性大鼠经口给予利鲁挫15mg/kg(按mg/m2推算,约相当于人日最大给药剂量的1.5倍),未见对生育力的影响。大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予力如太27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算,分别约相当于人日最大给药剂量的2.6和11.5倍),可见母体毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至围产期经口给予利鲁挫15mg/kg(按mg/m2推算,约相当于人日最大给药剂量的1.5倍),可见着床率降低、胚胎死亡增加,幼仔存活力降低,生长减慢。
致癌性:
小鼠和大鼠分别经口给予力如太20mg/kg和10mg/kg(按mg/m2推算,约相当于人日最大给药剂置)连续2年, 未见致癌性。