恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂,它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。恩杂鲁胺(MDV 3100)为胶囊剂,可口服。通常每天带食物或不带食物一起服用。每天大约在同一时间服用恩杂鲁胺(MDV 3100)。今天咱们就来了解一下恩杂鲁胺(MDV 3100)治疗前列腺癌的治疗效果怎么样?
恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种新型的抗癌药物,为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者,一般服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的患者会收到不错的反响,当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外恩杂鲁胺(MDV 3100)不同于其他的治疗前列腺癌的药物,在服用的时候,不需要特别的限制饮食,而且在服用方面也比较方便!
恩杂鲁胺(MDV 3100)的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合,不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用,阻断癌细胞的活动!不止如此,在进行动物实验时发现,恩杂鲁胺(MDV 3100)还能缩小肿瘤体积,而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。
NM-CRPC适应症的批准是基于一项随机、多中心临床试验(PROSPER,NCT020032924)。研究纳入1,401名非转移性CRPC患者, 2:1随机接受恩杂鲁胺(MDV 3100)(160 mg,每日口服一次)或安慰剂治疗,未进行双侧睾丸切除术的患者继续接受雄激素剥夺疗法(ADT)。主要终点是无转移生存期(MFS),定义为从随机化到局部区域和/或远处影像学进展的时间(盲法独立中心评价);或在没有影像学学进展的情况下,停止治疗后112天内死亡。结果表明,与接受安慰剂的患者相比,接受恩杂鲁胺(MDV 3100)治疗的患者的MFS有统计学意义上的显著改善,中位MFS分别为36.6和14.7个月(HR 0.29; 95%CI:0.24,0.35; p<0.0001)。与安慰剂组相比,恩杂鲁胺(MDV 3100)组更常见的不良反应(≥10%)为虚虚弱/疲劳(40%vs 20%),潮红(13%vs 7.7%),高血压(12%vs 5.2) %),头晕(12%vs 5.2%),恶心(11%vs 8.6%),跌倒(11%vs 4.1%)。总体而言,恩杂鲁胺(MDV 3100)组的不良事件发生率高于安慰剂组(任何级别:87%对77%;等级≥3:31%对23%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614