替诺福韦TDF可以用于治疗乙肝,有一定的疗效。替诺福韦TDF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。可有效对抗多种病毒,用于治疗病毒感染性疾病。
替诺福韦TDF治疗效果怎样呢?
替诺福韦TDF酯富马酸酯是替诺福韦TDF的前药,替诺福韦TDF是一种无环核苷酸类似物。它发挥作用的原理是可以抑制乙肝病毒HBV聚合酶并促进HBV DNA链的合成过早终止,从而抑制乙肝病毒的复制进程。与恩替卡韦相似,替诺福韦TDF在治疗乙肝病毒感染方面相对于其他口服抗病毒药已证明具有很高的效力。
临床研究显示,抗病毒治疗一年后,替诺福韦TDF疗法分别在76%的乙肝表面e抗原HBeAg阳性患者和93%的HBeAg阴性患者的血清HBV DNA检出率无关。也就是说,经过一年TDF的服药,大概有四分之三的乙肝大三阳患者和几乎全部的乙肝小三阳患者成功消除了HBV DNA(降低到无法检测)。
和恩替卡韦类似,乙肝患者在替诺福韦TDF治疗的一年内可观察到乙肝表面抗原HBsAg的减少。三年的随访数据显示,使用替诺福韦TDF治疗的患者保持着一定的病毒清除率,而在HBeAg阳性个体中,血清HBsAg清除率的累积概率为8%。也就是说,通过TDF进行治疗,乙肝大三阳患者中大概有8%成功达成了乙肝临床治愈。
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104