[适 应 症]
非小细胞肺癌
利伐沙班上市时间:利伐沙班( Rivaroxaban) 2008年9月15日和10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2011年7月1日FDA 批准该药用于预防膝或髋取代手术患者深部静脉血栓形成。
利伐沙班以商品名Xarelto等出售,是一种用于治疗和预防血栓的抗凝药物(血液稀释剂)。它用于治疗深静脉血栓形成和肺栓塞,并防止心房颤动和髋关节或膝关节手术后的血栓。利伐沙班通过抑制因子xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶,也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。
利伐沙班的药物相互作用:1. 不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。2. 依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。3. 非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。4. CYP3A4诱导剂合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022406
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