2007年6月凡瑞克获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。凡瑞克适用于WHOII级或III级症状肺动脉高压患者,可用于改善病人运动耐量、改善心功能、血液动力学指标及减轻呼吸困难等临床症状。安立生坦(Volibris)已在2011年国内上市,凡瑞克是它的商品名。
凡瑞克的效果很好,凡瑞克的在患有肺动脉高压的患者中,血浆内皮素-1浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用主要由两种受体亚型共同调节。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。凡瑞克是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂,因此凡瑞克能有效治疗肺动脉高压。
凡瑞克起始剂量为空腹或进餐后口服5 mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10 mg每日1次剂量的研究。
凡瑞克需注意哪些事项?
患者使用凡瑞克(安立生坦)需要注意的事项:在应用其它内皮素受体拮抗剂后会出现血红蛋白浓度及红细胞压积的下降,此类现象在安立生坦的临床试验中也有出现。这些指标的下降出现在开始安立生坦治疗后的前几周,之后则保持稳定。在为期12周的安慰剂对照研究中,接受凡瑞克治疗的患者在治疗结束时的血红蛋白与基线时相比平均下降0.8 g/dL。免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252