施达赛（达沙替尼）的说明书

施达赛（达沙替尼）的说明书，通用名称：达沙替尼，商品名称：施达赛，全部名称：达沙替尼,施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix。施达赛（达沙替尼）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

施达赛（达沙替尼）服用说明

施达赛（达沙替尼）针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛（达沙替尼）100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛（达沙替尼）可与食物同服或空腹服用。

施达赛（达沙替尼）副作用

达沙替尼的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。

施达赛（达沙替尼）的注意事项

施达赛（达沙替尼）与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露。

施达赛（达沙替尼）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛（达沙替尼）的暴露。

施达赛（达沙替尼）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当施达赛（达沙替尼）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎。

服用施达赛（达沙替尼）可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，施达赛（达沙替尼）在体外还可导致血小板功能不良，接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用施达赛（达沙替尼）期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗。

儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐施达赛（达沙替尼）用于儿童和18岁以下的青少年。

施达赛（达沙替尼）治疗效果

临床试验分析了施达赛（达沙替尼）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛（达沙替尼）治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。

试验结果显示，临床试验肯定了施达赛(达沙替尼)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。