卡博替尼(XL184)是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
通用名称:卡博替尼
商品名称:XL184
全部名称:卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix
适应症: 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者; 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。
用法用量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
药物相互作用:
1. CYP3A4抑制剂:健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑(每天400 mg,共27天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。当服用卡博替尼时避使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑)。
2. CYP3A4诱导剂:健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平(每天600 mg,共31天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)下降77%。当服用卡博替尼时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂(比如:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草)。
贮藏: 将卡博替尼(XL184)放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692