巴瑞克替尼应怎么吃呢？

类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，非常疼痛。目前，肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法，但约有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移，大量患者无法维持药物的疗效。因此，这些患者急需一款创新药物来缓解病情。巴瑞克替尼的上市正满足了患者的这一需求。

2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

那巴瑞克替尼患者该怎么吃呢？

口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。注：FDA目前没有批准4mg剂量。

药物相互作用：丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂，与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞克替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露无明显影响。当巴瑞克替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A 抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。

特殊人群用药：妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。