比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物,与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺的治疗(见不良反应)。如果出现严重改变应停止比卡鲁胺治疗。比卡鲁胺显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。
比卡鲁胺不良反应:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。比卡鲁胺与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%),这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的心血管系统 :心力衰竭。消化系统 :厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 :头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 :呼吸困难。泌尿生殖系统 :阳痿、夜尿增多。血液系统 :贫血。皮肤 :脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 :糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 :胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
比卡鲁胺是英国Zeneca(阿斯利康)制药公司开发的,于1995年在英国率先上市,早在1999年比卡鲁胺就已经在我国获批上市,患者可以通过医伴旅海外医疗服务机构进行咨询比卡鲁胺。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310