2019年9月,波生坦(Bosentan)在国内正式上市,那么,波生坦的功效与作用是什么呢?
波生坦(Bosentan)是治疗肺动脉高压的药物。适用于WHO功能分级2到4级的肺动脉高压患者。以改善患者的运动能力和减少临床恶化。适用于特发性或遗传性肺动脉高压,与结缔组织病相关的肺动脉高压,与左向右分流先天性心脏病相关的肺动脉高压患者。
波生坦(Bosentan)人体内研究:
波生坦(Bosentan)的临床药理学包括23项试验时间<14天的研究,共入选了350名健康受试者和221名患者,其中434受试者使用了波生坦。
药效学:健康受试者的单次或多次口服研究中,当剂量最高达1000mg时,本品对心率和血压均未产生有临床意义的影响。
健康受试者静脉或口服给予波生坦后,血浆内皮素水平可出现剂量和浓度依赖的升高,但未发现其他激素血浆水平有类似的变化。在这些受试者当中,最常见的不良事件为剂量相关的头痛,但大多数情况下为轻度至中度。
另外,以下患者禁用波生坦:
孕妇或者未采取充分避孕措施(至少采用2中可靠的避孕措施)的育龄期妇女。在动物中曾有胎仔畸形的报道;
中度或重度肝功能损伤患者和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶AST和/或丙氨酸转氨酶(ALT)的基线值高于正常值上限的3倍,尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍的患者;
合并使用环孢素A者;合并使用格列本脲者;
对于波生坦及本品所含任何组分过敏者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173