舒尼替尼是由辉瑞公司生产,一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret。舒尼替尼又叫索坦。
舒尼替尼属于一种多靶点抑制剂,舒尼替尼主要的适应症有三种,甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST);不能手术的晚期肾细胞癌(RCC) ;不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。不过本品作为一线治疗的经验有限。
2008年11月至2009年12月经伊马替尼治疗失败后应用舒尼替尼治疗的24例胃肠道间质瘤患者资料,口服舒尼替尼50mg/日,连续4周,停药2周,6周为1周期。结果显示:中位无进展生存时间(PFS)为336天,中位总生存时间(OS)为655天。其中未接受舒尼替尼后续治疗组的中位总生存期为392天,接受后续治疗组的中位总生存期为1303天。结论:经伊马替尼治疗失败的胃肠道间质瘤患者再次经舒尼替尼二线治疗有效,不良反应轻微,安全可控;对于二线治疗失败的患者采取后续治疗有生存获益。
舒尼替尼对于不同症状的用药剂量也是不尽相同的。治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。 对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。 与食物同服或不同服均可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938