现今,前列腺癌的发病率和死亡率越来越高,对于男性来说,前列腺癌的危害仅次于肺癌,位居癌症死亡的第二位。尽管前列腺癌以前只是在西方高发,但是有些医学研究推测,由于生活方式越来越西化,前列腺癌在我国也开始高发了,目前是一种我国中老年男性群体中常见的癌症。治疗前列腺癌,现在的一线药是阿比特龙。阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制CYP17(17α羟化酶和c17,20裂解酶)的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。2010年4月28日,泽珂阿比特龙获得美国FDA的批准,用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。
那阿比特龙每日的用量多少?
阿比特龙片的用法用量是1000mg口服给予,每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用。在服用剂量前至少2小时和服用剂量后至少1小时不应消耗食物,对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,减低阿比特龙片开始剂量至250mg每天1次。对治疗期间发生肝毒性患者,不用阿比特龙片直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止阿比特龙片。有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量,阿比特龙片减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前,头一个月每周,治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT,AST,和胆红素。
阿比特龙禁忌:对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。严重肝功能损害患者(Child-Pugh C级)禁用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327