尼拉帕尼是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤,导致癌细胞死亡,或是减缓肿瘤生长。
作为抗癌药尼拉帕尼服用时要注意什么呢?
尼拉帕尼胶囊为口服使用。推荐剂量是300 mg,每天1次,有或无食物服用均可;尼拉帕尼胶囊剂应在每天同一时间整粒吞服。睡前服可减少恶心的发生率。在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内应开始尼拉帕尼的治疗。如漏服或服药后呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。
除此之外还要注意以下几点:
(1)骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML):使用尼拉帕尼的患者有可能发生MDS/AML,部分可致命。一旦MDS/AML被确诊,应终止用药。
(2)骨髓抑制:用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测,随后11个月应每月进行一次,以后在有临床症状时定期检查。
(3)心血管效应:用药第一年应每月监测血压及心率,同时在用药期间应定期监测,必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。
(4)胚胎毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
(5)哺乳:建议妇女接受尼拉帕尼治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。
服用尼拉帕尼的常见不良现象:血小板减少症,贫血,嗜中性白细胞减少症,贫血,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀, 粘膜炎/口腔炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/虚弱, 食欲降低,尿路感染,AST / ALT升高, 肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,畸形, 失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹、高血压。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793