Obetix使用说明

奥贝胆酸(Obetix)联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。作用机理：奥贝胆酸(Obetix)是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

奥贝胆酸(Obetix)由美国Intercept 制药公司研发，其化合物专利于2001 年在美国申请，专利号为US7138390。奥贝胆酸(Obetix)片剂：5毫克，10毫克，推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克，每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸Ocaliva，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。

患者服用奥贝胆酸(Obetix)并未出现严重的不良反应，常见的不良反应包括瘙痒、恶心，但是当服用奥贝胆酸＜10 mg 时，瘙痒的发生率明显降低，或可以服用一些阻断药来缓解瘙痒的症状。