Baricitinib中文说明书

Baricitinib中文说明书

通用名称：巴瑞克替尼

商品名称：Baricitinib

全部名称：巴瑞克替尼,Baricitinib,Olumiant,Baricinix

适应症：用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。Baricitinib疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。

作用机制：Baricitinib是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，Baricitinib对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

用法用量：口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

不良反应：临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

特殊人群用药：妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用Baricitinib。

药物相互作用：

丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂，与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞克替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞克替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A 抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。

注意事项：

Baricitinib不应用于绝对粒细胞计数＜ 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数＜ 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白＜ 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ～ 60 mL·min-1 时，剂量应减半，不推荐用于肌酐清除率＜30 mL·min-1 的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者，Baricitinib巴瑞克替尼无需调整剂量，而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。