巴瑞克替尼怎么使用？

类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA） 是一种全身性自身免疫性疾病，主要累及关节滑膜，其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎，若未被及时诊断和治疗，滑膜中会形成血管翳，继而引起关节软骨破坏，可导致不可逆的功能性障碍。目前RA 主要采用非甾体类抗炎药物、糖皮质激素、改善病情药物（DMARDs） 等治疗。巴瑞克替尼（baricitinib，商品名为Olumiant） 为Janus 激酶（JAK） 1 和JAK2 抑制剂，由礼来和因赛特制药公司研制，于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗。 巴瑞克替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用，临床试验表明，对于RA 具有较好的疗效，且不良反应轻微，患者容易耐受，巴瑞克替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。巴瑞克替尼除可治疗RA 外，有试验表明还可用于治疗银屑病等疾病。

巴瑞克替尼疗效这么好，患者要如何使用？

用法用量：口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。注：FDA目前没有批准4mg剂量。

药物相互作用：丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂，与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞克替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞克替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A 抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。