Baricinix中文的说明书

Baricinix中文的说明书

通用名称：巴瑞克替尼

商品名称：Baricitinib

全部名称：巴瑞克替尼,Baricitinib,Olumiant,Baricinix

适应症：

2017年2月，Baricinix获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

2017年7月，日本厚生劳动省批准Baricinix用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎（包括对关节结构损伤的预防）患者的治疗。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了Baricinix的上市。

2018年6月，美国FDA批准Baricinix作为一种每日一次的口服药物，用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

Baricinix用法用量：

口服，每日1次，每次2mg。

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。 

Baricinix不良反应：

临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

  Baricinix特殊人群用药：

妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用Baricinix。

药理作用：

JAKs 和其下游的信号转导及转录激活蛋白（STATs） 形成了重要的细胞因子信号传导途径-JAKs- STAT 通路。在哺乳动物体内，JAK 家族有4 个成员： JAK1、JAK2、JAK3 和TYK2，其同源性达40% ～ 70%[8]。STAT 是一类能与靶基因调控区DNA 结合的胞质蛋白，是JAK 的下游底物。STAT 家族中包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B 及STAT6 7 个成员。白细胞介素（IL） 类、干扰素（IFN） 类、粒细胞和巨噬细胞集落刺激因子（GM- CSF） 等多种细胞因子与其受体结合后，JAKs 可通过磷酸化作用被立即激活，然后活化的JAKs 又激活STATs，STATs 被激活后可由胞质进入细胞核，调节靶位基因的转录。在RA 患者的滑膜细胞和滑膜组织中JAKs 和STATs 水平明显升高，因此抑制JAKSTAT途径可降低炎症细胞的活化与增殖，从而缓解RA 患者的炎症反应，可见作用于JAK- STAT 途径的药物有望成为治疗RA 的重要靶点。Baricinix为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂，对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用，通过酶分析发现Baricinix对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别为5.9、5.7、53 及＞ 400 nmol·L-1。Baricinix能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化，从而达到治疗RA 的目的。