Baricitinib使用说明

RA是一种慢性的、疼痛的、渐进性的关节炎。约有2/3的RA患者将无法通过其第一TNF抑制剂治疗达到临床缓解，并且随着时间的推移，大多患者无法维持疗效。近日，礼来与Incyte公司宣布，美国食品和药物管理局(FDA)批准了其公司2毫克剂量的Baricitinib巴瑞克替尼，这是一种口服药物，用于治疗成人中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。

Baricitinib巴瑞克替尼怎么使用？

1、巴瑞克替尼可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。

2、研究表明，巴瑞克替尼作为类风湿关节炎的二线治疗药物，可有效缓解患者症状，最有效的剂量是4mg。

3、巴瑞克替尼推荐剂量：口服，每日一次，每次4mg。

对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次。

对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

4、与食物或不与食物均可服用，不可粉碎、裂开或叫咀嚼药片。

5、不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替尼）、或生物DMARD（如类克、恩利修美乐等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。

6、药物相互作用：丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂，与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞克替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物） 联用时，对Baricitinib巴瑞克替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞克替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A 抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。