RA是一种慢性的、疼痛的、渐进性的关节炎。约有2/3的RA患者将无法通过其第一TNF抑制剂治疗达到临床缓解,并且随着时间的推移,大多患者无法维持疗效。近日,礼来与Incyte公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)批准了其公司2毫克剂量的Baricitinib巴瑞克替尼,这是一种口服药物,用于治疗成人中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA),却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。
Baricitinib巴瑞克替尼怎么使用?
1、巴瑞克替尼可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。
2、研究表明,巴瑞克替尼作为类风湿关节炎的二线治疗药物,可有效缓解患者症状,最有效的剂量是4mg。
3、巴瑞克替尼推荐剂量:口服,每日一次,每次4mg。
对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次。
对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。
4、与食物或不与食物均可服用,不可粉碎、裂开或叫咀嚼药片。
5、不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂(如托法替尼)、或生物DMARD(如类克、恩利修美乐等)、强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合用药。
6、药物相互作用:丙磺舒(强OAT3 抑制剂) 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍,因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂,与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时,巴瑞克替尼的暴露虽然增加,但对临床影响不大。与环孢素(Pgp 及BCRP 抑制剂) 或甲氨蝶呤(为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物) 联用时,对Baricitinib巴瑞克替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞克替尼(CYP3A4的底物) 与酮康唑(强CYP3A 抑制剂)、氟康唑(中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂) 或利福平(强CYP3A 诱导剂) 联用时,对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。