利妥昔单抗是一种嵌合人/鼠单克隆抗体,能特异性地结合跨膜抗原CD20,这是一种蛋白质,被发现存在于大多数B细胞表面。在免疫相关疾病如类风湿关节炎(RA)中,过度激活的B细胞能刺激机体免疫系统攻击健康细胞。B细胞也参与某些类型的血液系统癌症,包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)。B细胞在许多发育阶段均表达CD20,使得该蛋白成为一个很好的治疗靶标。
由罗氏制药旗下Genentech公司原研的利妥昔单抗(美罗华)于1997年获得FDA批准上市,成为全球首个获批用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤的单克隆抗体。该药欧洲专利已于2014年底到期,美国专利也于2018年到期。
利妥昔单抗要怎么用?
1、滤泡性非霍奇金淋巴瘤:
每次滴注利妥昔单抗前应预先使用解热镇痛药(例如扑热息痛)和抗组胺药(例如苯海拉明)。还应该预先使用糖皮质激素,尤其如果所使用的治疗方案不包括皮质激素。
初始治疗
作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为375mg/m2BSA(体表面积),静脉给入,每周一次,22天的疗程内共给药4次。
本品联合化疗用于初治滤泡性淋巴瘤患者的推荐剂量为:每疗程375mg/m2体表面积,使用8个疗程。
每次先静脉输注化疗方案中的糖皮质激素,然后在每疗程的第1天给药。
复发后的再治疗
首次治疗后复发的患者,再治疗的剂量是375mg/m2BSA,静脉滴注4周,每周一次。
2、弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤
每次滴注利妥昔单抗前应预先使用解热镇痛药(例如扑热息痛)和抗组胺药(例如苯海拉明)。
还应该预先使用糖皮质激素,尤其如果所使用的治疗方案不包括皮质激素。利妥昔单抗应与CHOP化疗联合使用。推荐剂量为375mg/m2BSA,每个化疗周期的第一天使用。化疗的其它组分应在利妥昔单抗应用后使用。
初次滴注
推荐起始滴注速度为50mg/h;最初60分钟过后,可每30分钟增加50mg/h,直至最大速度400mg/h。
以后的滴注
利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h,每30分钟增加100mg/h,直至最大速度400mg/h。
治疗期间的剂量调整
不推荐利妥昔单抗减量使用。利妥昔单抗与标准化疗合用时,标准化疗药剂量可以减少。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103705